Šajā medicīnas rakstu var atrast ar narkotiku Paxil. Lietošanas instrukcija izskaidros, kādos gadījumos Jūs varat lietot injekcijas vai tabletes, kas palīdz zāles, kādas ir lietošanas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības. Anotācijā ir parādīta zāļu izdalīšanās forma un sastāvs.

Rakstā ārsti un patērētāji var atstāt tikai reālas atsauksmes par Paxil, no kuras jūs varat uzzināt, vai zāles ir palīdzējušas ārstēt depresiju un fobijas pieaugušajiem un bērniem, kuriem tā ir paredzēta. Rokasgrāmatā ir uzskaitīti Paxil analogi, zāļu cena aptiekās, kā arī tā lietošana grūtniecības laikā.

Antidepresantu zāles ir Paxil. Lietošanas instrukcija norāda, ka 20 mg tabletes uzlabo pacienta garīgo stāvokli.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Paxil tabletēm ir ovālas formas, abpusēji izliektas virsmas un baltas krāsas, tās ir pārklātas ar enterālo apvalku. Galvenā aktīvā viela ir paroksetīns, tā saturs vienā tabletē ir 20 mg. Iekļauts arī palīgkomponentu sagatavošanā.

Paxil tabletes ir iepakotas blisteros ar 10 gab. Kartona iepakojumā ir 3 vai 10 blisteri, kā arī norādījumi sagatavošanai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Paxil ir spēcīgs antidepresants, kura darbības mehānisms ir kavēt serotonīna mediatora („laimes hormona”) atkārtotu uzņemšanu smadzeņu neironiem.

Narkotiku, atšķirībā no vairākiem citiem antidepresantiem (klomipramīns, amitriptilīns, imipramīns), neietekmē depresīvu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu un neizraisa asinsspiediena paaugstināšanos. Tas neietekmē sirds darbību, ieskaitot EKG un sirdsdarbības ātrumu.

Lietošanas indikācijas

Ko Paxil palīdz? Saskaņā ar instrukcijām tabletes lieto visu veidu depresiju ārstēšanai, ieskaitot smagas un reaktīvas formas, kā arī depresiju, ko pavada trauksme. Arī zāles ir paredzētas šādu slimību ārstēšanai, t.sk. uzturēšanai un profilaksei:

  • Sociālā fobija.
  • Ģeneralizēta trauksme.
  • Panikas traucējumi, t.sk. kopā ar agorafobiju.
  • Obsesīvi kompulsīvi traucējumi (OCD).

Turklāt zāles tiek lietotas, lai ārstētu posttraumatisku stresa traucējumu.

Lietošanas instrukcija

Paxil ieteicams lietot vienu reizi dienā no rīta ēdienreizes laikā. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot.

Pēc traumatiska stresa traucējumi

Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā.

Nomākts

Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, atkarībā no dienas devas terapeitiskās iedarbības nedēļā var palielināt par 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā.

Tāpat kā ārstējot ar antidepresantiem, jāizvērtē terapijas efektivitāte un, ja nepieciešams, paroksetīna deva jāpielāgo 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas un tālāk atkarībā no klīniskajām indikācijām.

Lai mazinātu depresijas simptomus un novērstu recidīvu, nepieciešams ievērot atbilstošu terapijas pārtraukšanas un atbalsta ilgumu. Šis periods var būt vairāki mēneši.

Obsesīvi kompulsīvi traucējumi

Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Ārstēšana sākas ar devu 20 mg dienā, ko katru nedēļu var palielināt par 10 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Jāievēro atbilstošs terapijas ilgums (vairākus mēnešus vai ilgāk).

Ģeneralizēta trauksme

Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā.

Panikas traucējumi

Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Pacientu ārstēšana jāsāk ar devu 10 mg dienā un reizi nedēļā palielina devu 10 mg dienā, koncentrējoties uz klīnisko efektu. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā.

Lai mazinātu iespējamo panikas traucējumu simptomu palielināšanos, kas var rasties ārstēšanas sākumā ar jebkādiem antidepresantiem, ieteicama neliela sākotnējā deva. Nepieciešams ievērot atbilstošus terapijas nosacījumus (vairākus mēnešus un ilgāk).

Sociālā fobija

Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā.

Atcelt Paxil

Tāpat kā citas psihotropās zāles, jāizvairās no pēkšņas paroksetīna lietošanas pārtraukšanas. Var ieteikt šādu shēmu: dienas devas samazināšana par 10 mg nedēļā; pēc 20 mg devas sasniegšanas dienā. pacienti turpina lietot šo devu 1 nedēļu, un tikai pēc tam zāles tiek pilnībā atceltas.

Ja devas samazināšanas laikā vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas rodas simptomi, ieteicams atsākt lietot iepriekš norādīto devu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet lēnāk.

Atlasītās pacientu grupas

Gados vecākiem pacientiem paroksetīna koncentrācija plazmā var palielināties, bet tā koncentrācija plazmā sakrīt ar jaunākiem pacientiem. Šajā pacientu grupā terapija jāsāk ar pieaugušajiem ieteicamo devu, kuru var palielināt līdz 40 mg dienā.

Paroksetīna koncentrācija plazmā palielinās pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāk par 30 ml / min) un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Šādiem pacientiem jāparedz zāļu devas, kas ir terapeitisko devu diapazona apakšējā daļā.

Kontrindikācijas

  • Vecums līdz 18 gadiem - ar depresiju, līdz 8 gadiem - ar sociālo fobiju, līdz 7 gadiem - ar obsesīvu-kompulsīvu traucējumu.
  • Kombinēta lietošana ar metilēnzilā, pimozīda, tioridazīna un monoamīnoksidāzes inhibitoriem (ar pēdējiem jāievēro vismaz 14 dienu intervāls).
  • Paaugstināta jutība pret zālēm.

Ja Paxil ir nepieciešama grūtniecēm, kā arī, plānojot grūtniecību, ieteicams apsvērt iespēju noteikt alternatīvu ārstēšanu.

Blakusparādības

Salīdzinoši biežas Paxil blakusparādības ir:

  • Svara pieaugums;
  • Miegainība vai bezmiegs, neparasti sapņi (tostarp murgi), uzbudinājums;
  • Neskaidra redze;
  • Galvassāpes, trīce, reibonis;
  • Svīšana;
  • Astēnija;
  • Seksuāla disfunkcija;
  • Žāvēšana;
  • Samazināta ēstgriba, paaugstināts holesterīna līmenis;
  • Slikta dūša, aizcietējums, caureja, sausa mute, vemšana.

Retos gadījumos, lietojot Paxil, tiek atzīmēts:

  • Hiperprolaktinēmija vai galaktoreja;
  • Perifēra tūska;
  • Ekstrapiramidālie traucējumi, akatīze, krampji, nemierīgo kāju sindroms;
  • Alerģiskas reakcijas;
  • Ādas izsitumi, fotosensitivitāte;
  • Kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
  • Paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hepatīts;
  • Urīna aizture vai urīna nesaturēšana;
  • Posturālā hipotensija, sinusa tahikardija;
  • Midrāze, glaukoma;
  • Hiponatriēmija (galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem);
  • Sindroma pārkāpums ADH sekrēcijai;
  • Apjukums, halucinācijas, mānijas reakcijas.

Paksil atcelšanas sindroma simptomi:

  • Bieži: miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, trauksme, maņu traucējumi;
  • Reti: slikta dūša, svīšana, apjukums, caureja, uzbudinājums, trīce.

Bērni, grūtniecība un zīdīšanas periods

Ir jāapsver alternatīvas ārstēšanas iespēja un jāparedz tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver iespējamo risku. Nav ieteicams zīdīšanas laikā.

Bērnībā

Paxil nebija ieteicams bērniem līdz 7 gadu vecumam, jo ​​nebija pētījumu par tā efektivitāti un drošību. Klīniskajos pētījumos bērniem un pusaudžiem vecumā no 7 līdz 17 gadiem biežāk tika novērotas nevēlamas blakusparādības (galvenokārt agresija, dusmas, deviantā uzvedība) un pašnāvība (pašnāvības domas un darbības) nekā bērniem, kas saņēma placebo.

Pašlaik nav datu par paroksetīna ilgtermiņa drošību bērniem un pusaudžiem attiecībā uz augšanu, nobriešanu, uzvedību un kognitīvo attīstību.

Saskaņā ar instrukcijām Paxil ir aizliegts 18 gadu vecumā ar depresiju lietot līdz astoņiem gadiem - ar sociālu fobiju, līdz 7 gadiem - ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem.

Īpaši norādījumi

Pirms sākat lietot Paxil tabletes, rūpīgi izlasiet instrukcijas, kas ietver vairākus īpašus norādījumus par zāļu lietošanu:

  • Pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas var attīstīties abstinences sindroms, kas ietver reiboni, troksni ausīs, periodisku elektriskās strāvas sajūtas attīstību, trauksmi, uzbudinājumu, miega traucējumus, apjukumu. Lai novērstu šādu simptomu rašanos, ieteicams atcelt zāles, pakāpeniski samazinot tā devu.
  • Zāles lieto piesardzīgi cilvēkiem, kuriem vienlaikus samazinās aknu un nieru funkcionālā aktivitāte.
  • Pašlaik nav ticamu datu par Paxil tablešu drošumu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, tāpēc tās lietošana ir iespējama ārsta uzraudzībā tikai stingriem medicīniskiem nosacījumiem, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.
  • Zāles var mijiedarboties ar citām farmakoloģiskām grupām, tāpēc ārsts jābrīdina par to iespējamo lietošanu.
  • Zāļu lietošana depresijas ārstēšanai bērniem, pusaudžiem un jauniešiem var izraisīt pašnāvības domas (pašnāvības domas) parādīšanos. Risks veidot šādas domas cilvēkiem, kuriem ir apgrūtināta pašnāvības vēsture.
  • Narkotiku aktīvā viela ietekmē smadzeņu garozas funkcionālo aktivitāti, tāpēc tās lietošanas laikā jums vajadzētu atteikties no aktivitātes, kas saistīta ar nepieciešamību palielināt psihomotorisko reakciju uzmanību un ātrumu.

Narkotiku mijiedarbība

Paroksetīnu nav ieteicams lietot kopā ar MAO inhibitoriem, kā arī 2 nedēļas pēc kursa pabeigšanas; kombinācijā ar tioridazīnu, jo, tāpat kā citas zāles, kas inhibē CYP2D6 citohroma P450 aktivitāti, palielina tioridazīna koncentrāciju plazmā.

Paxil spēj uzlabot alkohola saturošu vielu iedarbību un mazināt Digoxin un Tamoxifen efektivitāti. Mikrosomu oksidācijas un cimetidīna inhibitori palielina paroksetīna aktivitāti. Lietojot ar netiešiem koagulantiem vai antitrombotiskiem līdzekļiem, novēro asiņošanas palielināšanos.

Paxil medikamentu analogi

Struktūra nosaka analogus:

  1. Rexīns;
  2. Apo Paroksetīns;
  3. Paroksetīns;
  4. Adepress;
  5. Plizils;
  6. Aktaparoksetīns;
  7. Syrestill.

Antidepresanti ietver analogus:

  1. Fluoksetīns;
  2. Life 600;
  3. Eliwel;
  4. Pirazidols;
  5. Amirols;
  6. Klomināls;
  7. Oprah;
  8. Miracytol;
  9. Klomipramīns;
  10. Efevelons;
  11. Duloksetīns;
  12. Citaloprams;
  13. Ixel;
  14. Profluzak;
  15. Velafaks;
  16. Prodep;
  17. Negrustīns;
  18. Venlafaksīns;
  19. Miansan;
  20. Deprim;
  21. Neiroplants;
  22. Mirzaten;
  23. Amizols;
  24. Triptizols;
  25. Myrtalan;
  26. Azons;
  27. Deprenons;
  28. Calixta;
  29. Koaksils;
  30. Efevelon Retard;
  31. Prozac;
  32. Tsipraleks;
  33. Doksepīns;
  34. Amiksīds;
  35. Lenuxin;
  36. Fluoroatsizin;
  37. Heptrāls;
  38. Adepress;
  39. Life 900;
  40. Framex;
  41. Stimuloton;
  42. Sedoprams;
  43. Fevarīns;
  44. Dapfix;
  45. Heptors;
  46. Tsipramils;
  47. Azafēns;
  48. Velaksins;
  49. Noxibel;
  50. Alventa;
  51. Umorap;
  52. Amitriptilīns;
  53. Remerons;
  54. Lerivons;
  55. Deprex;
  56. Zoloft

Brīvdienu nosacījumi un cena

Vidējās izmaksas Paxil (20 mg tabletes, 30 gab.) Maskavā ir 730 rubļi. Tabletes aptieku tīklā tiek izlaistas kā recepšu zāles. To neatkarīgā uzņemšana bez atbilstoša ārsta receptes ir izslēgta.

Tabletes glabāšanas laiks ir 3 gadi no to izgatavošanas dienas. Lai uzglabātu Paxil lietošanas instrukciju sākotnējā rūpnīcas iepakojumā, tumšā, sausā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz + 30 ° C, nosaka.

Paxil: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

Aktīvā viela: paroksetīna hidrohlorīda hemihidrāts - 22,8 mg (atbilst 20,0 mg paroksetīna bāzes).

Palīgvielas: kalcija dihidrofosfāta dihidrāts, A tipa nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

Tabletes apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds, makrogols 400, polisorbāts 80.

Apraksts

Farmakoloģiskā iedarbība

Paroksetīns ir spēcīgs un selektīvs 5-hidroksitriptamīna atpakaļsaistes (5-HT, serotonīna) inhibitors. Tiek uzskatīts, ka tā antidepresantu aktivitāte un efektivitāte obsesīvi kompulsīvu (OCD) un panikas traucējumu ārstēšanā ir saistīta ar specifisku serotonīna atpakaļsaistes inhibīciju smadzeņu neironos.

Paroksetīns ir atšķirīgs tā ķīmiskajā struktūrā no tricikliskiem, tetracikliskiem un citiem zināmiem antidepresantiem.

Paroksetīnam ir vāja afinitāte pret muskuļainiem holīnerģiskiem receptoriem, un pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka tam ir tikai vājas antikolinergiskas īpašības.

Atbilstoši paroksetīna selektīvajai iedarbībai in vitro pētījumi liecina, ka atšķirībā no tricikliskajiem antidepresantiem tam ir vāja afinitāte pret α-1, α-2 un β-drenoreceptoriem, kā arī dopamīnu (D2), 5-HT1 līdzīgi, 5HT2 un histamīna (H1) receptori. Šo mijiedarbības trūkumu ar postsinaptiskiem receptoriem in vitro apstiprina in vivo pētījumu rezultāti, kas parādīja, ka paroksetīns nespēj inhibēt centrālo nervu sistēmu un izraisīt arteriālu hipotensiju.

Paroksetīns nepārkāpj psihomotorisko funkciju un nepalielina etanola inhibējošo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.

Tāpat kā citi selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, paroksetīns izraisa 5-HT receptoru pārmērīgas stimulācijas simptomus, ja tos lieto dzīvniekiem, kuri iepriekš saņēmuši monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus vai triptofānu.

Pētījumi par EEG uzvedību un izmaiņām ir pierādījuši, ka paroksetīns izraisa vāju aktivējošu iedarbību, ja devas ir lielākas par tām, kas nepieciešamas serotonīna atpakaļsaistes inhibēšanai. Pēc savas būtības tās aktivizējošās īpašības nav “amfetamīna veida”. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka paroksetīns neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.

Veseliem cilvēkiem paroksetīns neizraisa klīniski nozīmīgas asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un EKG izmaiņas. Pētījumi liecina, ka atšķirībā no antidepresantiem, kas inhibē norepinefrīna atpakaļsaistīšanu, paroksetīnam ir daudz mazāka spēja inhibēt guanetidīna antihipertensīvo iedarbību.

Farmakokinētika

Absorbcija. Pēc perorālas lietošanas paroksetīns labi uzsūcas un tiek pakļauts pirmās caurlaidības metabolismam.

Pirmā pārejas metabolisma dēļ sistēmiskā cirkulācijā iekļūst mazāks paroksetīna daudzums nekā tas, kas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā kā paroksetīna daudzums organismā palielinās, lietojot vienu devu lielās devās vai lietojot vairākas devas parastās devās, pirmā pārejas metabolisma ceļš ir daļēji piesātināts un paroksetīna klīrenss samazinās. Tas izraisa neproporcionālu paroksetīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tādēļ tā farmakokinētiskie parametri nav stabili, kā rezultātā rodas nelineāra kinētika. Tomēr jāatzīmē, ka nelinearitāte parasti ir viegla un novērojama tikai tiem pacientiem, kuri, saņemot mazas zāļu devas plazmā, sasniedz zemu paroksetīna līmeni. Stabila koncentrācija plazmā tiek sasniegta 7–14 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar paroksetīnu, tā farmakokinētiskie parametri ilgstošas ​​terapijas laikā visticamāk nemainās.

Izplatīšana Paroksetīns ir plaši izplatīts audos, un farmakokinētiskie aprēķini liecina, ka tikai 1% no kopējā paroksetīna daudzuma organismā paliek plazmā. Terapeitiskās koncentrācijās aptuveni 95% paroksetīna plazmā ir saistīti ar proteīniem.

Netika konstatēta korelācija starp paroksetīna koncentrāciju plazmā un tās klīnisko iedarbību (t.i., blakusparādībām un efektivitāti). Ir konstatēts, ka paroksetīns nelielos daudzumos iekļūst sieviešu piena, kā arī laboratorijas dzīvnieku embrijos un augļos.

Metabolisms. Paroksetīna galvenie metabolīti ir polārie un konjugētie oksidācijas un metilēšanas produkti, kas viegli izdalās no organisma. Ņemot vērā šo metabolītu relatīvo farmakoloģiskās aktivitātes trūkumu, var apgalvot, ka tie neietekmē paroksetīna terapeitisko iedarbību.

Metabolisms neietekmē paroksetīna spēju selektīvi inhibēt serotonīna atpakaļsaistīšanu.

Novēršana Ar urīnu neizmainītā paroksetīna formā izdalās mazāk nekā 2% no akceptētās devas, bet metabolītu ekskrēcija sasniedz 64% no devas. Apmēram 36% no devas izdalās ar izkārnījumiem, iespējams, iekļūstot ar žulti; izdalīšanās nemainītā paroksetīna izkārnījumos ir mazāka par 1% no devas. Tādējādi paroksetīns gandrīz pilnībā izdalās metabolisma ceļā. Metabolītu ekskrēcija ir divfāziska: vispirms tā ir pirmās kārtas metabolisma rezultāts, tad to kontrolē paroksetīna sistēmiskā eliminācija.

Paroksetīna eliminācijas pusperiods ir atšķirīgs, bet parasti tas ir apmēram 1 diena (16-24 stundas).

Lietošanas indikācijas

Visu veidu depresija, tostarp reaktīva un smaga depresija, kā arī depresija, kas saistīta ar trauksmi.

Ārstējot depresijas traucējumus, paroksetīnam ir tāda pati iedarbība kā tricikliskajiem antidepresantiem. Ir pierādījumi, ka paroksetīns var dot labus rezultātus pacientiem, kuriem standarta antidepresantu terapija nav bijusi efektīva. Paroksetīna lietošana no rīta neietekmē miega kvalitāti un ilgumu. Turklāt, tā kā paroksetīna terapijas ietekme parādās, miegs var uzlaboties.

Lietojot īslaicīgas darbības hipnotiskas zāles kombinācijā ar antidepresantiem, papildu blakusparādības nenotika. Pirmajās ārstēšanas nedēļās paroksetīns efektīvi samazina depresijas un domas par pašnāvību simptomus.

Pētījumu rezultāti, kuros pacienti lietoja paroksetīnu līdz 1 gadam, parādīja, ka zāles efektīvi novērš depresijas recidīvus.

Paroksetīns ir efektīvs obsesīvi-kompulsīvu traucējumu (OCD) ārstēšanā, tostarp kā atbalsta un profilaktiskas terapijas līdzeklis.

Turklāt paroksetīns efektīvi novērsa OCD recidīvus.

Paroksetīns ir efektīvs panikas traucējumu ārstēšanā ar un bez agorafobijas, tostarp kā atbalsta un profilaktiskas terapijas līdzeklis.

Ir konstatēts, ka panikas traucējumu ārstēšanā paroksetīna un kognitīvās uzvedības terapijas kombinācija ir daudz efektīvāka nekā izziņas uzvedības terapijas izolācija.

Turklāt paroksetīns efektīvi novērsa panikas traucējumu atkārtošanos.

Paroksetīns ir efektīva sociālā fobija ārstēšana, tai skaitā ilgstoša atbalstoša un profilaktiska terapija.

VISPĀRĪGS AIZSARDZĪBAS AIZSARDZĪBA

Paroksetīns ir efektīvs ģeneralizētas trauksmes gadījumos, tostarp ilgstoša atbalstoša un profilaktiska terapija. Paroksetīns arī efektīvi novērš šīs slimības recidīvus.

POST-TRAUMATIC STRESS DISORDER

Paroksetīns ir efektīvs posttraumatiska stresa traucējumu ārstēšanā.

Kontrindikācijas

• Paroksetīna kombinācija ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO). Paroksetīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem vai 2 nedēļas pēc to izņemšanas. MAO inhibitorus nedrīkst parakstīt 2 nedēļas pēc ārstēšanas ar paroksetīnu.

• Kombinēts lietojums ar tioridazīnu. Paroksetīnu nedrīkst ordinēt kombinācijā ar tioridazīnu, jo, tāpat kā citas zāles, kas inhibē CYP450 2D6 aknu enzīmu aktivitāti, paroksetīns var palielināt tiordidīna koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt ilgāku QT intervālu un ar to saistīto aritmiju (torsades de pointes). ) un pēkšņa nāve.

• Kombinēts lietojums ar pimozīdu.

• Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Kontrolēti klīniskie pētījumi par paroksetīna lietošanu depresijas ārstēšanā bērniem un pusaudžiem nav pierādījuši savu efektivitāti, tāpēc zāles nav norādītas noteiktās vecuma grupas ārstēšanai. Paroksetīna drošība un efektivitāte nav pētīta, ja to lieto jaunākām vecuma grupām (jaunākiem par 7 gadiem).

Grūtniecība un zīdīšana

Pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta teratogēna vai selektīva embriotoksiska iedarbība paroksetīnā.

Nesenie epidemioloģiskie pētījumi par grūtniecības rezultātiem ar antidepresantiem pirmajā trimestrī atklāja, ka palielinās iedzimtu patoloģiju risks, jo īpaši sirds un asinsvadu sistēmas (piemēram, ventrikulāro un interatriju starpsienu defekti), kas saistīti ar paroksetīnu. Saskaņā ar kardiovaskulāro defektu rašanos, lietojot paroksetīnu grūtniecības laikā, tas ir aptuveni 1/50, bet sagaidāms šādu defektu biežums vispārējā populācijā ir aptuveni 1/100 jaundzimušo.

Norādot paroksetīnu, jāapsver alternatīvas ārstēšanas iespēja grūtniecēm un sievietēm, kas plāno grūtniecību. Ir ziņojumi par priekšlaicīgu dzemdību sievietēm, kuras grūtniecības laikā saņēmušas paroksetīnu vai citus SSRI grupas produktus, bet nav konstatēta cēloņsakarība starp šīm zālēm un priekšlaicīgu dzemdību. Paroksetīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja tā potenciālais ieguvums nepārsniedz iespējamo risku. Ir rūpīgi jāuzrauga to jaundzimušo veselība, kuru mātes lietoja paroksetīnu grūtniecības beigās, jo ir ziņots par komplikācijām jaundzimušajiem, kas pakļauti paroksetīnam vai citiem SSRI grupas produktiem grūtniecības trešajā trimestrī. Tomēr jāatzīmē, ka šajā gadījumā cēloņsakarība starp minētajām komplikācijām un šo zāļu terapiju nav noteikta. Aprakstītās klīniskās komplikācijas ir: respiratorā distresa sindroms, elpošanas apstāšanos, krampji, temperatūras nestabilitāte, grūtības ar barības, vemšana, hipoglikēmiju, hipertensija, hipotensiju, hiperrefleksija, trīce, trīce, nervu nemiers, uzbudināmība, letarģija, pastāvīga raudāšana un miegainību. Dažos ziņojumos simptomi ir aprakstīti kā jaundzimušo sindroma izpausmes. Vairumā gadījumu aprakstītās komplikācijas radās tūlīt pēc dzemdībām vai drīz pēc tām (1/10), bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Paxil - oficiālās lietošanas instrukcijas

NORĀDĪJUMI
par zāļu lietošanu medicīnā

Reģistrācijas numurs:

Zāļu tirdzniecības nosaukums: Paxil

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Dozēšanas forma:

Zāļu sastāvs:
Aktīvā viela: paroksetīna hidrohlorīda mihidrāts - 22,8 mg (atbilst 20,0 mg paroksetīna bāzes).
Palīgvielas: kalcija dihidrofosfāta dihidrāts, A tipa nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.
Tabletes apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds, makrogols 400, polisorbāts 80.

Apraksts:
Baltas abpusēji izliektas tabletes ar ovālu, ar "20" gravējumu vienā tabletes pusē un lūzuma līniju otrā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [N06AB05]

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Darbības mehānisms
Paroksetīns ir spēcīgs un selektīvs 5-hidroksitriptamīna atpakaļsaistes (5-HT, serotonīna) inhibitors. Tiek uzskatīts, ka tā antidepresantu aktivitāte un efektivitāte obsesīvi kompulsīvu (OCD) un panikas traucējumu ārstēšanā ir saistīta ar specifisku serotonīna atpakaļsaistes inhibīciju smadzeņu neironos. Paroksetīns ir atšķirīgs tā ķīmiskajā struktūrā no tricikliskiem, tetracikliskiem un citiem zināmiem antidepresantiem. Paroksetīnam ir vāja afinitāte pret muskuļainiem holīnerģiskiem receptoriem, un pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka tam ir tikai vājas antikolinergiskas īpašības.
Atbilstoši paroksetīna selektīvajai iedarbībai in vitro pētījumi liecina, ka atšķirībā no tricikliskajiem antidepresantiem tam ir vāja afinitāte pret ɑ-1, -2 un (β-drenoreceptoriem un arī dopamīnu (D2), 5-HT1-līdzīgs, 5HT2 un histamīns (H1) receptoriem. Šo mijiedarbības trūkumu ar postsinaptiskiem receptoriem in vitro apstiprina in vivo pētījumu rezultāti, kas parādīja, ka paroksetīns nespēj inhibēt centrālo nervu sistēmu un izraisīt arteriālu hipotensiju.
Farmakodinamiskā iedarbība
Paroksetīns nepārkāpj psihomotorisko funkciju un nepalielina etanola inhibējošo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.
Tāpat kā citi selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, paroksetīns izraisa 5-HT receptoru pārmērīgas stimulācijas simptomus, ja tos lieto dzīvniekiem, kuri iepriekš saņēmuši monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO) vai triptofānu.
Pētījumi par EEG uzvedību un izmaiņām ir pierādījuši, ka paroksetīns izraisa vāju aktivējošu iedarbību, ja devas ir lielākas par tām, kas nepieciešamas serotonīna atpakaļsaistes inhibēšanai. Pēc savas būtības tās aktivizējošās īpašības nav “amfetamīna veida”.
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka paroksetīns neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.
Veseliem cilvēkiem paroksetīns neizraisa klīniski nozīmīgas asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un EKG izmaiņas. Pētījumi liecina, ka atšķirībā no antidepresantiem, kas inhibē norepinefrīna atpakaļsaistīšanu, paroksetīnam ir daudz mazāka spēja inhibēt guanetidīna antihipertensīvo iedarbību.

Farmakokinētika
Absorbcija. Pēc perorālas lietošanas paroksetīns labi uzsūcas un tiek pakļauts pirmās caurlaidības metabolismam.
Pirmā pārejas metabolisma dēļ sistēmiskā cirkulācijā iekļūst mazāks paroksetīna daudzums nekā tas, kas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā kā paroksetīna daudzums organismā palielinās, lietojot vienu devu lielās devās vai lietojot vairākas devas parastās devās, pirmā pārejas metabolisma ceļš ir daļēji piesātināts un paroksetīna klīrenss samazinās. Tas izraisa neproporcionālu paroksetīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tādēļ tā farmakokinētiskie parametri nav stabili, kā rezultātā rodas nelineāra kinētika. Tomēr jāatzīmē, ka nelinearitāte parasti ir viegla un novērojama tikai tiem pacientiem, kuri, saņemot mazas zāļu devas plazmā, sasniedz zemu paroksetīna līmeni.
Stabila koncentrācija plazmā tiek sasniegta 7–14 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar paroksetīnu, tā farmakokinētiskie parametri ilgstošas ​​terapijas laikā visticamāk nemainās.
Izplatīšana Paroksetīns ir plaši izplatīts audos, un farmakokinētiskie aprēķini liecina, ka tikai 1% no kopējā paroksetīna daudzuma organismā paliek plazmā. Terapeitiskās koncentrācijās aptuveni 95% paroksetīna plazmā ir saistīti ar proteīniem.
Netika konstatēta korelācija starp paroksetīna koncentrāciju plazmā un tās klīnisko iedarbību (t.i., blakusparādībām un efektivitāti).
Ir konstatēts, ka paroksetīns nelielos daudzumos iekļūst sieviešu pienā, kā arī laboratorijas dzīvnieku metabolismā un embrijos. Paroksetīna galvenie metabolīti ir polārie un konjugētie oksidācijas un metilēšanas produkti, kas viegli izdalās no organisma. Ņemot vērā šo metabolītu relatīvo farmakoloģiskās aktivitātes trūkumu, var apgalvot, ka tie neietekmē paroksetīna terapeitisko iedarbību.
Metabolisms neietekmē paroksetīna spēju selektīvi inhibēt serotonīna atpakaļsaistīšanu.
Novēršana Ar urīnu neizmainītā paroksetīna formā izdalās mazāk nekā 2% no akceptētās devas, bet metabolītu ekskrēcija sasniedz 64% no devas. Apmēram 36% no devas izdalās ar izkārnījumiem, iespējams, iekļūstot ar žulti; izdalīšanās nemainītā paroksetīna izkārnījumos ir mazāka par 1% no devas. Tādējādi paroksetīns gandrīz pilnībā izdalās metabolisma ceļā.
Metabolītu ekskrēcija ir divfāziska: vispirms tā ir pirmās kārtas metabolisma rezultāts, tad to kontrolē paroksetīna sistēmiskā eliminācija.
Paroksetīna eliminācijas pusperiods ir atšķirīgs, bet parasti tas ir apmēram 1 diena (16-24 stundas).

Lietošanas indikācijas

  • Nomākts
    Visu veidu depresija, tostarp reaktīva un smaga depresija, kā arī depresija, kas saistīta ar trauksmi. Ārstējot depresijas traucējumus, paroksetīnam ir tāda pati iedarbība kā tricikliskajiem antidepresantiem. Ir pierādījumi, ka paroksetīns var dot labus rezultātus pacientiem, kuriem standarta antidepresantu terapija nav bijusi efektīva. Paroksetīna lietošana no rīta neietekmē miega kvalitāti un ilgumu. Turklāt, kā parādās ārstēšanas ar paroksetīnu iedarbība, miega stāvoklis var uzlaboties, lietojot īslaicīgas darbības hipnotiskas zāles kombinācijā ar antidepresantiem, papildus blakusparādības nenotika. Pirmajās ārstēšanas nedēļās paroksetīns efektīvi samazina depresijas un domas par pašnāvību simptomus.
    Pētījumu rezultāti, kuros pacienti lietoja paroksetīnu līdz 1 gadam, parādīja, ka zāles efektīvi novērš depresijas recidīvus.
  • Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
    Paroksetīns ir efektīvs obsesīvi-kompulsīvu traucējumu (OCD) ārstēšanā, tostarp kā atbalsta un profilaktiskas terapijas līdzeklis.
    Turklāt paroksetīns efektīvi novērsa OCD recidīvus.
  • Panikas traucējumi
    Paroksetīns ir efektīvs panikas traucējumu ārstēšanā ar un bez agorafobijas, tostarp kā atbalsta un profilaktiskas terapijas līdzeklis.
    Ir konstatēts, ka panikas traucējumu ārstēšanā paroksetīna un kognitīvās uzvedības terapijas kombinācija ir daudz efektīvāka nekā izziņas uzvedības terapijas izolācija. Turklāt paroksetīns efektīvi novērsa panikas traucējumu atkārtošanos.
  • Sociālā fobija
    Paroksetīns ir efektīva sociālā fobijas ārstēšana, tostarp ilgstoša atbalstoša un profilaktiska terapija.
  • Ģeneralizēta trauksme
    Paroksetīns ir efektīvs ģeneralizētai trauksmei, tai skaitā ilgstoša atbalstoša un profilaktiska terapija.
    Paroksetīns arī efektīvi novērš šīs slimības recidīvus.
  • Pēc traumatiska stresa traucējumi
    Paroksetīns ir efektīvs posttraumatiska stresa traucējumu ārstēšanā. Kontrindikācijas
  • Paaugstināta jutība pret paroksetīnu un tā sastāvdaļām.
    Paroksetīna kombinācija ar monoaminooksidāzes inhibitoriem (MAO). Paroksetīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem vai 2 nedēļas pēc pārtraukšanas. MAO inhibitorus nedrīkst parakstīt 2 nedēļas pēc ārstēšanas ar paroksetīnu.
  • Kombinēts lietojums ar tioridazīnu. Paroksetīnu nedrīkst ordinēt kombinācijā ar tioridazīnu, jo, tāpat kā citas zāles, kas inhibē CYP450 2D6 aknu enzīmu aktivitāti, paroksetīns var palielināt tiordidīna koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos un ar to saistīto aritmiju (torsades de pointes). ) un pēkšņa nāve.
  • Kombinēts lietojums ar pimozīdu.
  • Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Kontrolēti klīniskie pētījumi par paroksetīna lietošanu depresijas ārstēšanā bērniem un pusaudžiem nav pierādījuši savu efektivitāti, tāpēc zāles nav norādītas noteiktās vecuma grupas ārstēšanai. Paroksetīna drošība un efektivitāte nav pētīta, ja to lieto jaunākām vecuma grupām (jaunākiem par 7 gadiem). Devas un ievadīšana
    Paroksetīnu ieteicams lietot reizi dienā no rīta ēdienreizes laikā. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot.
  • Nomākts
    Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, atkarībā no dienas devas terapeitiskās iedarbības nedēļā var palielināt par 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā. Tāpat kā ārstējot ar antidepresantiem, jāizvērtē terapijas efektivitāte un, ja nepieciešams, paroksetīna deva jāpielāgo 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas un tālāk atkarībā no klīniskajām indikācijām.
    Lai mazinātu depresijas simptomus un novērstu recidīvu, nepieciešams ievērot atbilstošu terapijas pārtraukšanas un atbalsta ilgumu. Šis periods var būt vairāki mēneši.
  • Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
    Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Ārstēšana sākas ar devu 20 mg dienā, ko katru nedēļu var palielināt par 10 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Jāievēro atbilstošs terapijas ilgums (vairākus mēnešus vai ilgāk).
  • Panikas traucējumi
    Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Pacientu ārstēšana jāsāk ar devu 10 mg dienā un reizi nedēļā palielina devu 10 mg dienā, koncentrējoties uz klīnisko efektu. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā.
    Lai mazinātu iespējamo panikas traucējumu simptomu palielināšanos, kas var rasties ārstēšanas sākumā ar jebkādiem antidepresantiem, ieteicama neliela sākotnējā deva.
    Nepieciešams ievērot atbilstošus terapijas nosacījumus (vairākus mēnešus un ilgāk).
  • Sociālā fobija
    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā.
  • Ģeneralizēta trauksme
    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā.
  • Pēc traumatiska stresa traucējumi
    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskās iedarbības, līdz 50 mg dienā. Vispārīga informācija
    Atcelt paroksetīnu
    Tāpat kā citas psihotropās zāles, jāizvairās no pēkšņas paroksetīna lietošanas pārtraukšanas. Var ieteikt šādu shēmu: dienas devas samazināšana par 10 mg nedēļā; pēc devas sasniegšanas 20 mg dienā pacienti turpina lietot šo devu 1 nedēļu, un tikai pēc tam zāles tiek pilnībā atceltas.
    Ja devas samazināšanas laikā vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas rodas simptomi, ieteicams atsākt lietot iepriekš norādīto devu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet lēnāk.
    Atlasītās pacientu grupas
    Gados vecāki pacienti
    Gados vecākiem pacientiem paroksetīna koncentrācija plazmā var palielināties, bet tā koncentrācija plazmā sakrīt ar jaunākiem pacientiem.
    Šajā pacientu grupā terapija jāsāk ar pieaugušajiem ieteicamo devu, kuru var palielināt līdz 40 mg dienā.
    Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
    Paroksetīna koncentrācija plazmā ir paaugstināta pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min) un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Šādiem pacientiem jāparedz zāļu devas, kas ir terapeitisko devu diapazona apakšējā daļā.
    Bērni un pusaudži (līdz 18 gadu vecumam)
    Paroksetīna lietošana šajā pacientu kategorijā ir kontrindicēta. Blakusparādības
    Dažu no turpmāk minētajām paroksetīna blakusparādībām biežums un intensitāte var samazināties, turpinot ārstēšanu, un šādai ietekmei parasti nav nepieciešama zāļu lietošanas pārtraukšana. Blakusparādības ir stratificētas zem orgānu sistēmām un biežuma. Frekvences gradācija ir šāda: ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Nortriptilīns - analogi - atsauksmes - blakusparādības

    Nortriptilīns ir salīdzinoši jauns triciklisks antidepresants. Tam ir mērena antidepresanta aktivitāte, neliels skaits kontrindikāciju un blakusparādības. Nortriptilīns atšķirībā no tās priekšgājējiem neietekmē depresijas nemierīgās un veģetatīvās sastāvdaļas.

    Atbrīvošanas forma

    Nortriptilīns ir pieejams dažādos uzņēmumos tablešu, kapsulu un tablešu veidā. Šīs zāles ir iepakotas pudelēs pa 100 tabletēm un kapsulām vai blisteros pa 10 tabletēm. Zāles deva ir 10 mg vai 25 mg Nortriptilīna vienā tabletē, kapsulā vai dragee. Palīgvielas ir atkarīgas no izdalīšanās veida.

    Farmakoloģiskā grupa

    Nortriptilīns pieder triciklisko antidepresantu grupai. Tas ir salīdzinoši jauns medikaments, jo atšķirībā no vairuma priekšteču tas ir sekundārs amīns. Vispazīstamākais triciklisko antidepresantu grupas, amitriptilīna, līdzeklis ir terciārs amīns. Atšķirība starp sekundārajiem amīniem un terciārajiem amīniem ir tā, ka pirmajam ir stimulējošs efekts uz ķermeni un pēdējam ir nomierinoša iedarbība.

    Farmakoloģiskās īpašības

    Nortriptilīns, tāpat kā visi tricikliskie antidepresanti, ir neselektīvs monoamīna atpakaļsaistes inhibitors. Pēdējie ietver starpniekus, piemēram, norepinefrīnu, dopamīnu un serotonīnu. Viņiem ir līdzīga ietekme uz cilvēka emocionālo-griestu sfēru, uzlabojot garastāvokli un mazinot trauksmi. Depresijas laikā monoamīnu koncentrācija centrālajā nervu sistēmā samazinās, kā rezultātā attīstās visi šīs slimības simptomi.

    Nortriptilīns novērš monoamīnu iekļūšanu šūnās, kur tās ir jāpārstrādā. Tas palielina šo mediatoru skaitu smadzenēs un samazina to sabrukumu. Tajā pašā laikā cilvēks normalizē garastāvokli, depresijas simptomi pazūd.

    Nortriptilīna atšķirīga iezīme, tāpat kā citi sekundārie amīni, ir tā lielāka ietekme uz norepinefrīnu un neliela ietekme uz serotonīnu. Turklāt narkotikām praktiski nav ietekmes uz autonomo nervu sistēmu. Šīs iezīmes rada mazāk blakusparādību, tās stimulējošo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu un anti-trauksmes komponenta neesamību.

    Indikācijas

    Nortriptilīna iecelšana ir pamatota šādos gadījumos:

    • Viegla un mērena smaguma klīniskā depresija;
    • Simptomātiska depresija;
    • Bipolāri traucējumi, pašreizējā depresijas epizode;
    • Garastāvokļa samazināšanās vecumā pret smadzeņu artēriju aterosklerozes fonu;
    • Atcelšanas sindroma rezerpīna ārstēšana (kombinācijā ar terciārajiem amīniem);
    • Depresijas ārstēšana šizofrēnijā un šizoafektīviem traucējumiem (kombinācijā ar neiroleptiskiem līdzekļiem);
    • Enurēze bērniem, kas vecāki par 6 gadiem;
    • Smēķēšanas pārtraukšana, kopā ar depresijas simptomiem.

    Kontrindikācijas

    Nortriptilīnu nevar parakstīt šādos gadījumos:

    • Individuālā neiecietība pret zāļu sastāvdaļām;
    • Miokarda infarkts, kas ir mazāks par mēnesi;
    • Bipolāri traucējumi, pašreizējā mānijas epizode;
    • Grūtniecība un zīdīšanas periods;
    • Bērnu vecums līdz 6 gadiem;
    • Smaga depresija ar satraukumu, domas par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumiem;
    • Dekompensēta sirds, nieru vai aknu mazspēja;
    • Glaukoma;
    • Prostatas adenoma ar urīna aizturi;
    • Akūts kuņģa čūlas vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas kurss.

    Blakusparādības

    Nortriptilīnam ir mazāk blakusparādību nekā citiem tricikliskajiem antidepresantiem. Visbiežāk pacienti, kas lieto šo narkotiku, sūdzas par sausa mute un palielinātu apetīti. Varbūt ķermeņa masas pieaugums, labots uzturs. Turklāt daudzi pacienti atzīmē seksuālās vēlmes samazināšanos.

    Nortriptilīns var izraisīt tahikardiju vai sinusa aritmijas. Retos gadījumos ir iespējams aizcietējums vai urīna aizture. Pacientiem ar bipolāriem traucējumiem dažreiz rodas pārmaiņas, kas saistītas ar pāreju uz māniju. Halucinācijas vai maldu rašanās ir reti iespējama.

    Daži pacienti ārstēšanas sākumā parādās trīce, kas notiek ar pastāvīgu uzņemšanu.

    Lietošanas instrukcija

    Nortriptilīnu iekšķīgi lieto neatkarīgi no ēdienreizes ar nelielu ūdens daudzumu. Zāles vidējā terapeitiskā deva ir 100 mg dienā. Ieteicams sākt lietot vismaz 25 mg, pakāpeniski palielinot devu. Katru nedēļu Jūs varat palielināt devu par 25 mg, lai sasniegtu vidējo terapiju. Maksimālā deva pieaugušajiem ir 150 mg dienā.

    Bērniem un gados vecākiem cilvēkiem sākumdeva ir 10 mg, maksimālā - 50 mg, kas ir saistīta ar zāļu metabolisma īpatnībām. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 3 mēneši. Nepieciešams apturēt uztveršanu, pakāpeniski samazinot devu līdz iedarbināšanai. Pēkšņa atteikšanās lietot zāles var izraisīt atcelšanas sindromu.

    Analogi

    Nortriptilīna analogi, kas pieder pie sekundāro amīnu grupas, ir:

    Pēdējā no uzskaitītajām zālēm ir aktīvā viela Nortriptilīns. Northrilen - vācu firmas Lundbeck ražotās zāļu tirdzniecības nosaukums.

    Atsauksmes

    Evgenia M.: „Kad nācu ar tabakas atkarību, es paņēmu nortriptilīnu. Pirmie trīs mēneši, narkotikas palīdzēja man atmest smēķēšanu, pēc tam man bija iespēja tikt galā ar atkarību. Izbeigšanas laikā nebija garastāvokļa svārstību, viss noritēja nevainojami. Tomēr es pamanīju, ka es sāku vairāk ēst un iegūt svaru. Pēc nortriptilīna atcelšanas svars atgriezās normālā stāvoklī.

    Psihiatrs: „Nortriptilīnu vietējā farmācijas tirgū ir diezgan grūti atrast. Viņš praktiski nav iecelts Krievijā un NVS valstīs. Tas ir saistīts gan ar narkotiku izmaksām, gan ar vietējo zāļu analogu pazīstamākiem. Savukārt ārzemju kolēģi paziņo par labu zāļu efektivitāti un tās relatīvo drošību pacientam un nosaka to pietiekami bieži. ”

    Paxil

    Tabletes, apvalkotas baltas, ovālas, abpusēji izliektas, vienā pusē iegravēts "20" un otrā pusē krāsotas.

    Palīgvielas: kalcija hidrofosfāta dihidrāts - 317,75 mg, A tipa nātrija karboksimetilciete - 5,95 mg, magnija stearāts - 3,5 mg.

    Filmas apvalka sastāvs: Opadry balts YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloze - 4,2 mg, titāna dioksīds - 2,2 mg, makrogols 400 - 0,6 mg, polisorbāts 80 - 0,1 mg).

    10 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
    10 gab. - blisteri (3) - iepakojumi kartonā.
    10 gab. - blisteri (10) - iepakojumi kartonā.

    * Sagatavojot Opadray balto plēves pārklājuma šķīdumu, tiek izmantots attīrīts ūdens, kas tiek noņemts žāvēšanas procesa laikā.

    Paroksetīns ir spēcīgs un selektīvs 5-hidroksitriptamīna (5-HT, serotonīna) atpakaļsaistes inhibitors. Tiek uzskatīts, ka tā antidepresantu aktivitāte un efektivitāte obsesīvi kompulsīvu traucējumu (OCD) un panikas traucējumu ārstēšanā ir saistīta ar specifisku 5-HT atpakaļsaistes inhibīciju smadzeņu neironos.

    Paroksetīna ķīmiskā struktūra atšķiras no tricikliskajiem, tetracikliskajiem un citiem zināmiem antidepresantiem.

    Paroksetīnam raksturīga zema afinitāte pret muskarīniem holīnogēniem receptoriem, un pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka tam ir tikai vājas antikolinergiskas īpašības.

    Saskaņā ar šo selektīvo paroksetīna iedarbību in vitro pētījumi liecina, ka atšķirībā no tricikliskajiem antidepresantiem to raksturo neliela afinitāte pret α.1, α2 un β-adrenerģiskajiem receptoriem, kā arī dopamīnam (D2), 5-HT1-līdzīgi, 5-HT2 un histamīns (H1) receptoriem. Mijiedarbības trūkumu ar postsinaptiskiem receptoriem in vitro apstiprina in vivo pētījumu rezultāti, kas norāda, ka paroksetīns neinhibē centrālo nervu sistēmu un neizraisa arteriālo hipotensiju.

    Paroksetīns nepārkāpj psihomotorisko funkciju un nepalielina etanola inhibējošo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.

    Tāpat kā citi selektīvi 5-HT atpakaļsaistes inhibitori, paroksetīns izraisa 5-HT receptoru pārmērīgas stimulācijas simptomus, ja tos lieto dzīvniekiem, kuri iepriekš saņēmuši MAO inhibitorus vai triptofānu.

    Pētījumos par uzvedības novērtēšanu un EEG tika pierādīts, ka paroksetīns izraisa vāju aktivējošu iedarbību devās, kas pārsniedz devas, kas nepieciešamas, lai inhibētu 5-HT atpakaļsaistīšanu. Pēc savas būtības tās aktivizējošās īpašības nav amfetamīna tipa.

    Pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja labu panesamību attiecībā pret sirds un asinsvadu sistēmu.

    Pēc lietošanas veseliem indivīdiem paroksetīns neizraisa klīniski nozīmīgas asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un EKG izmaiņas.

    Pētījumi liecina, ka atšķirībā no antidepresantiem, kas inhibē norepinefrīna atpakaļsaistīšanu, paroksetīnam ir daudz mazāka spēja inhibēt guanetidīna antihipertensīvās īpašības.

    Pēc perorālas lietošanas paroksetīns labi uzsūcas un metabolizējas "pirmā caurlaide" laikā.

    Sakarā ar metabolismu "pirmā caurlaide" laikā, mazāk paroksetīna izdalās sistēmiskajā cirkulācijā nekā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā kā paroksetīna daudzums organismā palielinās, lietojot vienu devu lielās devās vai lietojot vairākas devas parastās devās, pirmā pārejas metabolisma ceļš ir daļēji piesātināts un paroksetīna klīrenss samazinās. Tas izraisa neproporcionālu paroksetīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tādēļ tā farmakokinētiskie parametri nav stabili, kā rezultātā rodas nelineāra kinētika. Tomēr kinētikas nelinearitāte parasti ir vāja un novērojama tikai tiem pacientiem, kuri, saņemot mazas zāļu devas plazmā, sasniedz zemu paroksetīna līmeni. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 7-14 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar paroksetīnu. Ilgstošas ​​terapijas laikā tās farmakokinētiskie parametri visdrīzāk nemainās.

    Paroksetīns ir plaši izplatīts audos, un farmakokinētiskie aprēķini liecina, ka tikai 1% no kopējā paroksetīna daudzuma organismā paliek plazmā. Terapeitiskās koncentrācijās aptuveni 95% paroksetīna plazmā ir saistīti ar proteīniem.

    Netika konstatēta korelācija starp paroksetīna koncentrāciju plazmā un tās klīnisko iedarbību (ti, ar nevēlamām blakusparādībām un efektivitāti).

    Paroksetīna galvenie metabolīti ir polārie un konjugētie oksidācijas un metilēšanas produkti, kas viegli izdalās no organisma. Ņemot vērā šo metabolītu praktisko farmakoloģiskās aktivitātes trūkumu, to ietekme uz paroksetīna terapeitiskajām īpašībām ir maz ticama.

    Metabolisms neierobežo paroksetīna spēju selektīvi iedarboties uz 5-HT atpakaļsaistīšanu neironos.

    Mazāk nekā 2% no lietotās paroksetīna devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā, bet metabolītu izdalīšanās sasniedz 64% no devas. Apmēram 36% no devas izdalās ar izkārnījumiem, iespējams, iekļūstot ar žulti; mazāk nekā 1% devas izdalās neizmainītā veidā ar izkārnījumiem. Tādējādi paroksetīns metabolisma rezultātā gandrīz pilnībā izdalās.

    Metabolītu ekskrēcija dabā ir divfāziska: pirmkārt, tas ir „pirmās caurlaides” metabolisma rezultāts, tad to kontrolē paroksetīna sistēmiskā eliminācija.

    T1/2 Paroksetīns atšķiras, bet parasti tas ir apmēram 24 stundas.

    Farmakokinētika īpašām pacientu grupām

    Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar smagu nieru vai aknu mazspēju, paroksetīna koncentrācija asins plazmā var palielināties, bet tā koncentrācijas asins plazmā diapazons sakrīt ar veseliem pieaugušajiem.

    Depresijas epizodes ar mērenu un smagu smagumu

    Atkārtots depresijas traucējums

    Pētījumi, kuros pacienti lietoja paroksetīnu līdz 1 gadam, liecina, ka tas efektīvi novērš recidīvus un depresijas simptomu atgriešanos.

    Paroksetīns ir efektīvs obsesīvi-kompulsīvu traucējumu (OCD) ārstēšanā, ieskaitot kā līdzekli atbalsta un profilakses terapijai.

    Saskaņā ar placebo kontrolētiem pētījumiem paroksetīna efektivitāte OCD ārstēšanā ir saglabāta vismaz 1 gadu. Turklāt paroksetīns efektīvi novērš OCD recidīvus.

    Paroksetīns ir efektīvs panikas traucējumu ārstēšanai ar un bez agorafobijas, t.sk. kā līdzekli atbalsta un profilakses terapijai.

    Ir konstatēts, ka panikas traucējumu ārstēšanā paroksetīna un kognitīvās uzvedības terapijas kombinācija ir daudz efektīvāka nekā izziņas uzvedības terapijas izolācija.

    Saskaņā ar placebo kontrolētiem pētījumiem paroksetīna efektivitāte panikas traucējumu ārstēšanā tika saglabāta ilgāk par 1 gadu. Turklāt paroksetīns efektīvi novērš panikas traucējumu atkārtošanos.

    Paroksetīns ir efektīvs sociālo fobiju, t.sk. kā ilgtermiņa uzturēšana un profilaktiska terapija. Pētījumā par recidīvu profilaksi ilgstoša paroksetīna efektivitāte sociālā fobija ilgstošā ārstēšanā ir pierādīta.

    Ģeneralizēta trauksme

    Paroksetīns ir efektīvs ģeneralizētas trauksmes ārstēšanai, tai skaitā kā ilgtermiņa uzturēšana un profilaktiska terapija.

    Paroksetīna ilgstošā efektivitāte ilgstošas ​​ģeneralizētas trauksmes ārstēšanā tika pierādīta recidīvu profilakses pētījumā.

    Pēc traumatiska stresa traucējumi

    Paroksetīns ir efektīvs posttraumatiska stresa traucējumu ārstēšanā.

    - paaugstināta jutība pret paroksetīnu un jebkuru citu sastāvdaļu, kas ir zāļu daļa;

    - kombinācijā ar MAO inhibitoriem. Izņēmuma gadījumos linezolīdu (antibiotiku, kas ir atgriezenisks neselektīvs MAO inhibitors) var kombinēt ar paroksetīnu, ar nosacījumu, ka nav pieejamas alternatīvas ārstēšanai ar linezolīdu, un iespējamais linezolīda lietošanas ieguvums atsver risku, ko rada serotonīna sindroms vai ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms kā reakcija konkrētā pacientam. Jābūt pieejamām iekārtām, lai cieši uzraudzītu serotonīna sindroma simptomus un uzraudzītu asinsspiedienu. Ārstēšana ar paroksetīnu ir atļauta:

    - 2 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar neatgriezenisku MAOI;

    - ne mazāk kā 24 stundas pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar atgriezeniskiem MAO inhibitoriem (piemēram, moklobemīds, linezolīds, metiltionīnija hlorīds (metilēnzils));

    - jālieto vismaz 1 nedēļa starp paroksetīna lietošanas pārtraukšanu un terapijas sākšanu ar MAO inhibitoriem;

    - kombinācijā ar tioridazīnu, jo, tāpat kā citas zāles, kas inhibē aknu izoenzīma CYP2D6 aktivitāti, paroksetīns var palielināt tioridazīna koncentrāciju asins plazmā. Tas var pagarināt QT intervālu.c un saistīto kambara aritmiju, piemēram, "piruetes" un pēkšņas nāves attīstību;

    - kombinēta lietošana ar pimozīdu;

    - bērnu un pusaudžu vecumā līdz 18 gadiem. Kontrolētie klīniskie paroksetīna klīniskie pētījumi, lai ārstētu vidēji smagas un smagas smaguma pakāpes depresijas epizodes un atkārtotus depresīvus traucējumus bērniem un pusaudžiem, nav pierādījuši efektivitāti, tāpēc paroksetīns nav indicēts šīs vecuma grupas ārstēšanai. Paroksetīna drošība un efektivitāte nav pētīta, ja to lieto jaunākām vecuma grupām (jaunākiem par 7 gadiem).

    Zāles ir ieteicams lietot 1 reizi dienā no rīta ēdienreizes laikā. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot. Lietotais risks, ja nepieciešams, ļauj sadalīt tableti uz pusēm, lai iegūtu 10 mg devu.

    Vidēji smagas un smagas smaguma pakāpes depresijas epizodes un recidivējoši traucējumi

    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt ar devu 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas. Tāpat kā ārstējot ar jebkādiem antidepresantiem, jāpārbauda terapijas efektivitāte un, ja nepieciešams, Paxil deva ir jāpielāgo 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas un tālāk atkarībā no klīniskajām indikācijām.

    Pacienti ar depresiju jāārstē pietiekami ilgu laiku, lai sasniegtu asimptomātisku stāvokli. Šis periods var būt vairāki mēneši.

    Obsesīvi kompulsīvi traucējumi (OCD)

    Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Pacienti jāārstē ar devu 20 mg dienā, ko katru nedēļu var palielināt par 10 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimālajai devai - 60 mg dienā.

    Pacienti ar OCD jāārstē pietiekami ilgu laiku, lai sasniegtu asimptomātisku stāvokli. Šis periods var būt vairāki mēneši.

    Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Pacienti jāārstē ar devu 10 mg dienā, ko var palielināt par 10 mg / dienā nedēļā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimālajai devai - 60 mg dienā.

    Lai mazinātu iespējamo panikas traucējumu simptomu palielināšanos, kas var rasties šīs slimības ārstēšanas sākumā, ieteicama neliela sākotnējā deva.

    Pacienti ar panikas traucējumiem jāārstē pietiekami ilgi, lai sasniegtu asimptomātisku stāvokli. Šis periods var būt vairāki mēneši vai vairāk.

    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, pacienti, kuriem nav atbildes reakcijas, lietojot 20 mg dienā, devu var palielināt pa 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

    Ģeneralizēta trauksme

    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt ar devu 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

    Pēc traumatiska stresa traucējumi

    Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas devu var palielināt pa 10 mg līdz maksimālajai devai 50 mg dienā.

    Tāpat kā citu psihotropo zāļu gadījumā, jāizvairās no Paxil pēkšņas pārtraukšanas. Pēdējos klīniskajos pētījumos izmantotā pakāpeniskā devas samazināšanas shēma ir samazināt dienas devu par 10 mg nedēļā. Pēc devas sasniegšanas 20 mg dienā pacienti turpināja lietot šo devu 1 nedēļu, un tikai pēc tam zāles tika pilnībā atceltas. Ja devas samazināšanas laikā vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas rodas simptomi, ieteicams atsākt lietot iepriekš norādīto devu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet lēnāk.

    Īpašas pacientu grupas

    Gados vecākiem pacientiem paroksetīna koncentrācija asins plazmā var palielināties, bet tā koncentrācijas asins plazmā diapazons sakrīt ar gados jaunākiem pacientiem. Šajā pacientu grupā terapija jāsāk ar pieaugušajiem ieteicamo devu, kuru var palielināt līdz 40 mg dienā.

    Paroksetīna koncentrācija plazmā palielinās pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāk par 30 ml / min) vai pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tādēļ šādiem pacientiem ir jāparedz zāļu devas, kas ir terapeitisko devu diapazona zemākajā daļā.

    Paroksetīna lietošana bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam) ir kontrindicēta.

    Dažu zemāk minēto nevēlamo paroksetīna reakciju biežums un smagums var samazināties, turpinot ārstēšanu, un šādām reakcijām parasti nav nepieciešama zāļu lietošanas pārtraukšana.

  • Lasīt Vairāk Par Šizofrēniju