Aminazin - oficiālas lietošanas instrukcijas

Sinonīmi

Farmakoterapeitiskā grupa

Sastāvs

1 tablete satur 50 mg hlorpromasīna hidrohlorīda
1 tablete satur 100 mg hlorpromazīna hidrohlorīda

Farmakoloģiskā iedarbība

Neiroleptisks no fenotiazīna atvasinājumu grupas. Tam ir antipsihotisks un nomierinošs efekts. Vājina vai pilnībā novērš murgus un halucinācijas, nomāc psihomotorisko uzbudinājumu, mazina emocionālās reakcijas, nemiers, trauksme, samazina fizisko aktivitāti. Ir antiemētisks efekts. Lietojot lielās devās, var rasties hipnotisks efekts. Tas izraisa ekstrapiramidālos traucējumus, palielina prolaktīna sekrēciju. Tam ir alfa adrenoreceptoru bloķēšana, antihistamīns un vāja m-antikolinergiska aktivitāte, pazemina asinsspiedienu. Zāļu darbības mehānisms nav pilnībā saprotams. Tiek uzskatīts, ka daudzas centrālās sekas ir saistītas ar dopamīna receptoru blokādi dažādās smadzeņu daļās. Sedatīva darbība, acīmredzot, ir centrālo adrenoreceptoru blokāde.

Farmakokinētika

Pēc perorālas lietošanas hlorpromazīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir aptuveni 50%. Pusperiods ir dažas stundas. Metabolizējas aknās, veidojot gan aktīvus, gan neaktīvus metabolītus. Pusperiods ir diezgan garš (4 nedēļas vai ilgāk). Izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Caurejas caur asins-smadzeņu barjeru, kamēr hlorpromasīna koncentrācija smadzenēs pārsniedz tā koncentrāciju plazmā.

Lietošanas indikācijas

• hroniskas paranojas un halucinatoriskas-paranoīdas valstis;
• psihomotorā uzbudinājums pacientiem ar šizofrēniju (halucinatoriski maldinoši, hebefreniski, katatoniski sindromi);
• alkohola psihoze, mānijas arousija pacientiem ar mānijas-depresijas psihozi;
• psihiskie traucējumi pacientiem ar epilepsiju;
• satraukta depresija pacientiem ar presenilu, mānijas-depresijas psihozi;
• neirotiskas slimības, kas saistītas ar pastiprinātu muskuļu tonusu;
• sāpes, t.sk. cēlonis (kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem);
• pastāvīgs miega traucējums (kombinācijā ar miegazāles un trankvilizatori);
• Meniere slimība;
• vemšana grūtniecēm;
• vemšanas ārstēšana un profilakse pretaudzēju līdzekļu ārstēšanā un staru terapijas laikā;
• niezes dermatoze;
• kā daļa no "lītiskajiem maisījumiem" anestezioloģijā

Devas un ievadīšana

Dozēšanas shēma ir noteikta atsevišķi. Pieaugušajiem dienas deva ir 25-600 mg; maksimālā vienreizējā deva - 300 mg; maksimālā dienas deva ir 1,5 g.

Bērni tiek izrakstīti dienas devā ar ātrumu 1 mg / kg ķermeņa svara.

Blakusparādības

Iespējams: hipotensija, tahikardija, dispepsijas parādība, sausa āda, siekalu samazināšanās.

Reti (ar ilgstošu lietošanu lielās devās): neiroleptiskais sindroms, ilgstoša depresija, ekstrapiramidālie traucējumi; ādas pigmentācija, izkliedēšana; alerģiskas reakcijas.

Retos gadījumos: toksisks hepatīts, agranulocitoze, tromboflebīts.

Kontrindikācijas

• aknu un / vai nieru darbības traucējumi;
• asins disfunkcija;
• progresējošas smadzeņu un muguras smadzeņu sistēmiskās slimības;
• myxedema;
• dekompensēta sirds slimība;
• trombemboliska slimība;
• vēlīnās stadijas bronhektāzes;
• koma;
• smadzeņu traumas

Īpaši norādījumi

Uzmanīgi, rūpīgi kontrolējot, nepieciešams izrakstīt zāles žultsakmeņiem un urolitiāzi, akūtu pyelītu, reimatismu, reimatisku kardiītu.

Neiesakiet Aminazin kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla. Ilgstoši lietojot zāles, nepieciešams kontrolēt perifērās asinis, protrombīna indeksu, aknu un nieru darbību, neiroloģiskos izmeklējumus un konsultāciju ar optometristu. Eksperimentālajos pētījumos konstatēja zāļu embriotoksisko iedarbību.

Narkotiku mijiedarbība

Aminazīns pastiprina hipnotisku zāļu, opioīdu pretsāpju līdzekļu, vispārējas un vietējas anestēzijas līdzekļu iedarbību. Ir pastiprināta pretkrampju iedarbība aminazīna ietekmē, bet dažos gadījumos aminazīns var izraisīt konvulsijas iedarbību. Nesaderīgs ar MAO inhibitoriem. Nevēlama ilgstoša kombinācija ar pretdrudža pretsāpju līdzekļiem.

Atbrīvošanas forma

10 tabletes 50 mg
500 tabletes 50 mg
10 tabletes uz 100 mg
400 tabletes pa 100 mg

Aminazīns ampulās un tabletēs - lietošanas instrukcijas, indikācijas, blakusparādības, analogi un cena

Narkotika Aminazin ir viena no galvenajām zālēm no neiroleptisko zāļu grupas, kam ir inhibējoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Zāles plaši lieto psihiatrijas garīgo traucējumu ārstēšanai. Zāles pirmo reizi tika sintezētas un piemērotas ap 1950. gada decembri, lai novērstu pēcoperācijas šoku un depresiju.

Kas ir Aminazin

Narkotika Aminazin ir zāles, antipsihotisks līdzeklis, spēcīgs trankvilizators un antidepresants, kura aktīvā viela ir hlorpromazīns. Zāles ir pieejamas trīs veidos: tabletes, tabletes un šķīdums intravenozai ievadīšanai. Bez piemaisījumiem zāles ir pulveris, kas sastāv no dažāda veida maziem kristāliem, kuriem nav krāsas.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

hlorpromazīns - 250 mg

nātrija hidrohlorīds - 30 ml

nātrija hlorīds - līdz 400 ml

hlorpromazīns - 50 mg

kartupeļu cieti - 150 mg

dzelzs dioksīds - 20 mg

hlorpromazīns - 25 mg

saulespuķu eļļa - 150 mg

Farmakoloģiskā grupa Aminazina

Zāles ir neiroleptiskas no narkotiku grupas, kas balstās uz vielas fenotiazīna atvasinājumiem. Tam ir ievērojama antipsihotiska, nomierinoša iedarbība uz organismu, jo tiek īstenota dopamīna blokāde, histamīna receptoriem smadzenēs. Dažādu antipsihotisko līdzekļu iedarbība ir saistīta ar arousalitātes vadīšanas kavēšanu visos centrālās un perifērās nervu sistēmas komponentos.

Darbības mehānisms Aminazina

Narkotiku aktīvās sastāvdaļas galvenās iezīmes ir tās antipsihotiskā iedarbība, spēja būtiski ietekmēt cilvēka emocionālo fonu, kavēt psihozes attīstību. Ar šīs narkotikas palīdzību ir iespējams apturēt jebkāda veida psihomotorās uzbudinājumus, novērst maldu un halucinācijas parādības (dzirdes vai vizuālās), samazināt bailes sajūtu, pastiprinātu trauksmi, stresu pacientiem ar psihozi, neirozi, depresiju.

Vispārējo sedāciju, kas palielinās līdz ar zāļu devu, papildina kondicionētu refleksu funkciju, motoru aizsardzības refleksu inhibīcija, spontānās muskuļu aktivitātes samazināšanās un kopumā vājāks skeleta un gludās muskulatūras muskuļu tonuss. Bez tam, ir vērojama samazināta reaktivitāte pret ārējiem un iekšējiem stimuliem.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāles tiek ātri absorbētas no kuņģa-zarnu trakta. Aktīvās vielas biopieejamība ir aptuveni 50-60%, un saite ar plazmas proteīniem ir no 25 līdz 30%. Pusperiods veselam cilvēkam ir 3-4 stundas. Zāles metabolizē aknu šūnas. Izdalās galvenokārt ar nierēm ar urīnu. Zāļu sastāvdaļas iet caur asins-smadzeņu barjeru, bet to koncentrācija smadzeņu audos un smadzeņu šķidruma šķidrumā ir augsta.

Lietošanas indikācijas

Psihiatrijā zāles lieto dažādos psihomotorās uzbudinājuma stāvokļos pacientiem, kuriem ir patiesa šizofrēnijas vēsture (halucinatori, hebefreniski, ekstrapiramidāli sindromi), hronisku paranoļu stāvokļu paasinājuma fāzē, mānijas arousal, ar biežu uzbrukumu pacientiem ar epilepsiju. Turklāt īslaicīga narkotiku lietošana ir indicēta satrauktajai depresijai, citai neirozei, kam seko pastiprināta arousija, fobijas, hroniska bezmiegs, nenovēršama vemšana, nemiers.

Dozēšana un administrēšana

Zāles ir parakstītas iekšpusē (tablešu vai tablešu veidā), intramuskulāri vai intravenozi (šķīduma veidā). Lietojot parenterāli, iedarbība notiek daudz ātrāk un ir izteiktāka. Tabletes un tabletes ir ieteicamas pēc ēšanas. Zāļu devas ir atkarīgas no pacienta lietošanas veida, indikācijām, vecuma un stāvokļa.

Aminazīna tabletes

Akūtu garīgo slimību ārstēšanā zāļu sākotnējā deva ir 0,025-0,075 g 2-3 reizes dienā, tad pakāpeniski palielinās līdz 0,3-0,6 g, kas nepieciešamības gadījumā palielinās līdz 0,7-1 g (piemēram, pacientiem ar hronisku slimības gaitu vai smagu psihomotorisku uzbudinājumu). Zāļu daudzums, ja nepieciešams, lielu devu lietošana ir sadalīta 3-4 daļās. Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt divus mēnešus.

Dragee

Iekšējo orgānu, ādas un citu slimību ārstēšanai zāles tiek parakstītas tabletes veidā: 1-2 gab. 3-4 dienas / dienā divas līdz trīs nedēļas. Psihozes paasinājumu novēršanai alkoholismā, palielināta trauksme un neiroze - 1 gab / dienā 7-10 dienas. Lai ārstētu hronisku bezmiegu, zāļu lietošana ir parādīta 1 tabletē 30-40 minūtes pirms miega 5-7 dienas.

Aminazīna šķīdums

Intramuskulārai ievadīšanai nepieciešamo amīnazīna šķīduma daudzumu pievieno 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum, lidokaīna vai litiska maisījuma (paaugstinātā temperatūrā pacientam). Zāles tiek injicētas dziļajos muskuļu slāņos, injekcijas dod ne vairāk kā 3 p / dienā. Intravenozai lietošanai šķīdumu atšķaida ar 20 ml 5% glikozes vai nātrija hlorīda. Izmantojiet šādus droppers ne vairāk kā divas reizes dienā.

Īpaši norādījumi

Medicīniskā personāla uzraudzībā rūpīgi jālieto zāles žultsakmeņiem un urolitiāzi, akūtu pyelītu, reimatismu, aterosklerozi un reimatisku kardiītu. Neiesakiet lietot hlorpromazīnu tabletes hronisku kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu gadījumā. Ilgstošas ​​zāļu terapijas laikā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu un protrombīna indeksa vispārējo analīzi laika gaitā. Zāļu lietošanu nevar kombinēt ar alkoholu un ļaundabīgu audzēju ārstēšanu.

Narkotiku mijiedarbība

Narkotika Aminazin ievērojami uzlabo lielāko daļu hipnotisko zāļu, opioīdu pretsāpju līdzekļu, narkotiku vispārējai anestēzijai un vietējai anestēzijai. Palielinās pretkrampju līdzekļu, antihistamīnu un sirds glikozīdu iedarbība hlorpromazīna ietekmē, un vienlaicīga šo zāļu lietošana var izraisīt spēcīgu konvulsijas efektu. Ilgstoša vienlaicīga lietošana ar pretdrudža pretsāpju līdzekļiem (Ibuprofēns, paracetamols uc) nav vēlams.

Blakusparādības

Ārstējot zāles, kas satur hlorpromasīnu, var rasties sistēmiskas vai lokālas blakusparādības, kas saistītas ar tās lokālo un rezorbējošo iedarbību. Šķīdumu iekļūšana zem ādas, uz epidermas un gļotādu izraisa smagu audu kairinājumu, izsitumus. Ievads muskuļos bieži ir saistīts ar infiltrātu un plombu parādīšanos, abscesiem, zāļu intravenoza ievadīšana var izraisīt bojājumus kuģa iekšējai oderei, trombozi.

Ilgstoša nekontrolēta zāļu lietošana var izraisīt galvassāpes, reiboni, apjukumu, miegainību, tahikardiju, aritmiju, asinsspiediena strauju samazināšanos (sabrukumu) un samaņas zudumu. Endokrīnās sistēmas disfunkcijas gadījumos vīriešiem var attīstīties ginekomastija, sieviešu tipa aptaukošanās, seksuālās funkcijas inhibēšana, retos gadījumos novērota fotosensibilizācija.

Pārdozēšana

Ar ilgstošu lietošanu Aminazina attīstās neiroleptiskais sindroms, kas izpaužas kā parkinsonisma, akatizijas, aizkavētas reakcijas uz stimuliem, apātija, pastiprināta agresija. Dažreiz ir ilgstošs depresijas stāvoklis, pacienta vienaldzība pret to, kas notiek apkārt. Lai samazinātu pārdozēšanas ietekmi, izmantojot centrālās nervu sistēmas stimulantus. Neiroloģisko simptomu izpausme samazinās, samazinot zāļu devu.

Ir gadījumi, kad attīstās mehāniska dzelte, agranulocitoze, ādas pigmentācija, hipotermiska iedarbība. Bieži vien pacientiem ir ādas iekaisums - dermatīts, izsitumi, lokāls, vispārējs pietūkums. Ar ievērojamu vienreizējas devas iespējamo toksisko iedarbību uz virsnieru dziedzeri un to funkcionālās nepilnības attīstību.

Kontrindikācijas

Hlorpromazīnu saturošu medikamentu lietošana ir aizliegta aknu audu bojājumu (ciroze, hronisks hepatīts, hemolītiskā dzelte uc), nieru (glomerulonefrīta, pyelonefrīta) gadījumā, asins veidojošo orgānu normālas darbības traucējumu, myxedema. Turklāt jāizvairās no narkotiku lietošanas ar progresējošām smadzeņu un muguras smadzeņu degeneratīvām slimībām, sirds un asinsvadu sistēmu.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāles jāglabā sausā, vēsā vietā (vēlams ledusskapī), kas ir aizsargāta pret ultravioleto starojumu un kuru ir grūti piekļūt maziem bērniem, mājdzīvniekiem. Zāles tiek pārdotas aptiekās tikai pēc receptes.

Analogi

Aptiekās ir pieejamas šādas zāles, kuru sastāvs un darbība ir līdzīga aminazīnam:

1. Tizertsin. Neiroleptiska viela, kuras pamatā ir viela levomepromazina. To lieto psihisko traucējumu akūtām izpausmēm, murgiem, šizofrēnijai, kā arī sedācijai pirms ķirurģiskas iejaukšanās. Zāles ir pieejamas tablešu, injekciju šķīdumu veidā.
2. Largactil. Galvenā aktīvā viela ir hlorpromazīns. Zāles lieto traumatiskām smadzeņu traumām, progresējošām centrālās nervu sistēmas deģeneratīvām slimībām. Largactil ir pieejams tablešu veidā.

Aminazīna cena

Farmakoloģiskās narkotikas izmaksas ir atkarīgas no zāļu formas, attīrīšanas pakāpes, galvenās aktīvās vielas kvalitātes un zāļu papildu sastāvdaļām. Zāļu cenu var ietekmēt reģions, kurā aptieka to pārdod. Zāļu izmaksas ražotājs var vienpusēji noteikt. Lasiet zāļu cenu:

AMINAZINE GALVENĀS FARMAKOLOĢISKĀS IETEKME

Psihotropiskie līdzekļi

Tie ir līdzekļi, kas spēj ietekmēt personas garīgās funkcijas (atmiņa, uzvedība, emocijas utt.), Un tāpēc tos izmanto garīgās veselības traucējumiem, neirotiskiem un neirozes līdzīgiem traucējumiem, iekšējās spriedzes stāvokļiem, bailēm, trauksmei, trauksmei.

PSIHOTROPISKĀS PRIEKŠMETU KLASIFIKĀCIJA

Dažreiz daži autori sauc par nootropiskām zālēm (nootropiku) kā sesto (6) psihotropo zāļu grupu.

Šīs fondu grupas analīze sāksies ar nomierinošiem līdzekļiem.

Sedatīvi ir nomierinoši līdzekļi. Sedatīvie līdzekļi (sedatīvi) ietver:

1) mazas barbiturātu devas, t

2) broma un magnija sāļi, t

3) augu izcelsmes zāles (baldriāns, mātīte, pasifloras augi uc).

Visiem tiem, kas izraisa mēreni nomierinošu iedarbību, ir visnepamatotākā, nomācošā ietekme uz smadzeņu garozu. Citiem vārdiem sakot, sedatīvie palielina smadzeņu garozas neironus inhibējošos procesus.

No broma sāļiem visbiežāk izmanto nātrija bromīdu un kālija bromīdu. Valērijas preparātus plaši izmanto infūziju, tinktūru, ekstraktu veidā.

Sedatīvie ir arī garšaugu preparāti. Izmantot infūziju un tinktūru. Passiflora sagatavošana - novopassit. Parastā apiņu, Kvatera maisījuma (baldriāna, bromīdu, mentola uc), magnija jonu (sulfāta magnēzija) infūzijas.

Lietošanas indikācijas:

sedatīvus lieto neirastēnijai, histērijai, vieglai neirozes formai, palielināta uzbudināmība, ar to saistīta bezmiegs.

Otrā psihotropo medikamentu grupa ir trankvilizatoru grupa.

Klusinātāji ir mūsdienīgi sedatīvi, kuriem ir selektīva ietekme uz cilvēka emocionālo sfēru. Termins trankvilizatori ir iegūts no latīņu tranquillium - mierīga, mierīga. Mierinošo līdzekļu psihotropā iedarbība galvenokārt saistīta ar to ietekmi uz smadzeņu libisko sistēmu. Konkrēti, trankvilizatori samazina hipokampu neironu spontāno aktivitāti. Tomēr tām ir nomācoša iedarbība uz hipotalāmu un smadzeņu stumbra aktivizējošo retikulāro veidošanos. Rīkojoties šādā veidā, trankvilizatori spēj samazināt iekšējās stresa, trauksmes, bailes, bailes stāvokli.

Pamatojoties uz to, šo fondu grupu sauc arī par ANXIOLYTICS. Fakts ir tāds, ka latīņu termins anxius- vai angļu valodā "nemierīgs" tiek tulkots kā "satraucošs, pilns ar bailēm, bailēm" un grieķu līze - izšķīdināšana.

Tāpēc literatūrā termins anksiolītiskie līdzekļi tiek izmantoti kā sinonīms trankvilizatoru jēdzienam, tas ir, līdzekļiem, kas spēj samazināt iekšējā stresa stāvokli.

Sakarā ar to, ka šos līdzekļus galvenokārt izmanto, lai ārstētu pacientus ar neirozi, viņiem ir trešais galvenais nosaukums, proti, anti-neirotiskas zāles.

Tādējādi mums ir trīs līdzvērtīgi termini: trankvilizatori, anksiolītiskie līdzekļi, anti-neirotiskie līdzekļi, kurus var izmantot kā sinonīmus. Sinonīmus var atrast arī literatūrā: mazus trankvilizatorus, psihoatīrējus, ataraktiki.

No medicīniskajā praksē izmantotajiem trankvilizatoriem visbiežāk tiek izmantoti benzodiazepīna atvasinājumi, jo tiem ir plašs terapeitiskās iedarbības spektrs un tie ir samērā droši.

SIBAZON (Sibazonum; tabulā 0, 005; 0, 5% šķīdums 2 ml); sinonīmi - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Tās pašas grupas zāles: hlozepid (elenijs), fenazepāms, nozepam, mezepāms (rudotel).

Benzodiazepīna trankvilizatoru darbības mehānisms: organismā, iepriekšminēto CNS zonu teritorijā, benzodiazepīni mijiedarbojas ar tā dēvētajiem benzodiazepīna receptoriem, kas ir cieši saistīti ar GABA receptoriem (GABA - gamma-aminosviestskābes inhibitors, CNS inhibitors; glicīns ir arī CNS bremzēšanas starpnieks) L-glutamīnskābes stimulējošais starpnieks). Ja stimulē benzodiazepīna receptorus, novēro GABA receptoru aktivāciju. Tādēļ benzodiazepīnu mijiedarbība ar tā paša nosaukuma receptoriem parādās kā GABA mimetisks efekts.

Visiem benzodiazepīniem, kas novērš emocionālās spriedzes sajūtu, ir līdzīgas īpašības, bet atšķiras farmakokinētikā. Diazepāmu vai sibazon lieto visbiežāk.

DZĪVNIEKU FARMAKOLOĢISKĀ IETEKME

(piemēram, sibazon)

1) Galvenais ir to mierinošais vai anksiolītiskais efekts, kas izpaužas kā spēja samazināt iekšējās stresa, trauksmes, nelielas bailes stāvokli. Tie samazina agresivitāti un rada miera stāvokli. Tajā pašā laikā tās novērš gan situācijas (kas saistītas ar notikumu, gan konkrētu rīcību), gan ne-situatīvas reakcijas. Turklāt tam ir izteikts nomierinošs efekts.

2) Nākamais efekts ir to muskuļu relaksējoša iedarbība, kaut arī mierinošo līdzekļu muskuļu relaksējoša iedarbība ir vāja. Šis efekts tiek realizēts galvenokārt centrālās darbības dēļ, bet tie arī izraisa mugurkaula polisinaptisko refleksu nomākumu.

3) Krampējošas reakcijas sliekšņa palielināšana, trankvilizatoriem piemīt pretkrampju aktivitāte. Tiek uzskatīts, ka trankvilizatoru pretkrampju un muskuļu relaksējoša iedarbība ir saistīta ar GABA-ergic darbību.

4) Visiem benzodiazepīna trankvilizatoriem ir viegla hipnotiska iedarbība, un benzodiazepīna trankvilizatoram NITRAZEPAM ir tik spēcīga hipnotiska iedarbība, ka tā pareizi atsaucas uz šo hipnotisko zāļu grupu.

5) Paaugstinoša iedarbība (pastiprina centrālās nervu sistēmas un pretsāpju līdzekļu depresantu iedarbību). Benzodiazepīni samazina asinsspiedienu, samazina elpošanas ātrumu, stimulē apetīti.

NORĀDĪJUMI PAR PIEMĒROŠANU:

1) kā līdzeklis, lai ārstētu pacientus ar primāru neirozi (anti-neirotiskas zāles);

2) ar neirozi somatisku slimību dēļ (miokarda infarkts, peptiska čūla);

3) sedācijai anestezioloģijā, kā arī pēcoperācijas periodā; zobārstniecībā;

4) ar lokāliem muskuļu spazmiem ("ērču");

5) sibazon injekcijās (in / in, in / m); ar krampjiem kā dažādas izcelsmes antikonvulsantu un ar epilepsijas stāvokli, muskuļu hipertoniskumu;

6) kā viegla miega tablete dažiem bezmiega veidiem;

7) ar alkohola abstinences sindromu cilvēkiem, kuri cieš no hroniskas alkoholisma.

NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS

1) Benzodiazepīni dienas laikā izraisa miegainību, letarģiju, vājumu, vieglu letarģiju, samazinātu uzmanību, apjukumu. Tāpēc tos nevar piešķirt transporta, vadītāju, pilotu, studentu vadītājiem. Mierinošus līdzekļus vislabāk lietot naktī (vismaz 2/3 no dienas devas naktī un 1/3 no devas dienā).

2) Benzodiazepinovija sērijas trankvilizatori var izraisīt muskuļu vājumu, ataksiju.

3) Var attīstīties tolerance un fiziskā atkarība.

4) var attīstīties izstāšanās, ko raksturo bezmiegs, uzbudinājums un depresija.

5) Narkotikas var izraisīt alerģiju, fotosensitizāciju, reiboni, galvassāpes, seksuālo disfunkciju, menstruālo ciklu, izmitināšanu.

6) Tīrīšanas līdzekļiem ir kumulatīvas spējas.

Atkarība un atkarības attīstība ir iemesls trankvilizatoru ļaunprātīgai izmantošanai. Tas ir viņu galvenais trūkums un lielā nelaime.

Ņemot vērā iepriekšminētās nevēlamās blakusparādības, tagad tiek radīti tā sauktie „dienas trankvilizatori”, kuriem ir daudz mazāk izteikts muskuļu relaksants un vispārēja inhibējoša iedarbība. Tie ietver MESAPAM (Rudotel, Vācija). Viņi darbojas vājāk kā mierinoša iedarbība, bet, pats galvenais, mazākā mērā tie rada blakusparādības. Tiem ir nomierinoša, pretkrampju, muskuļu relaksējoša iedarbība. Lieto, lai ārstētu pacientus ar neirozi, alkoholismu. Tāpēc tie tiek uzskatīti par "ikdienas" trankvilizatoriem, kas mazāk traucē sniegumu dienas laikā (0, 01. Tabula).

Vēl viena narkotika - PHENAZEPAM (tab. 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - ļoti spēcīga narkotika, kā anksiolītiska, kā trankvilizators, kas ir pārāks par citām zālēm. Darbības ilgums ir pirmajā vietā starp iepriekšminētajiem benzodiazepīniem, darbība ir tuvu pat neiroleptiskiem līdzekļiem. Fenazepāmam ir pierādīts, ka asins plazmas samazināšanās par 50% notiek 24-72 stundu laikā (1-3 dienas). Tas ir parakstīts ļoti smagai neirozei, kas to tuvina neiroleptiskajiem līdzekļiem.

Tas ir indicēts neirozes līdzīgiem, psihopatiskiem un psihopatiskiem apstākļiem, ko pavada trauksme, bailes un emocionālā labilitāte. Tas ir indicēts apsēstībai, fobijām un hipohondriju sindromiem. Izmanto alkohola izņemšanai.

Propandiola atvasinājumam MEPROBAMAT vai MEPROTAN piemīt līdzīgas īpašības ar benzodiazepīniem. Zemāks par trankvilizatoru fenazepāmu. Tam ir nomierinošs, muskuļu relaksants un pretkrampju efekts. Nostiprina narkotiku anestēzijas, miegazāļu, etilspirta, narkotisko pretsāpju inhibitoru iedarbību. Labi uzsūcas no gremošanas trakta. Tas nomāc strauju viļņu miegu, izraisa spēcīgu seku, ir toksisks, nomāc elpošanas centru, pasliktina koordināciju. Ietekmē asinis, izraisa alerģijas.

Trešā psihotropo zāļu grupa ir

Neiroleptiskie vai antipsihotiskie līdzekļi (neironu nervi, leptos - maigi, plāni - grieķiski.). Sinonīmi: lieli trankvilizatori, neiroplegi. Tas nozīmē pacientu ar psihozi ārstēšanu.

Psihoze ir stāvoklis, ko raksturo realitātes izkropļojums (tas ir, murgi, halucinācijas, agresivitāte, naidīgums, afektīvi traucējumi). Kopumā tas atbilst produktīvo simptomu koncepcijai.

Psihozes var būt ORGANISKĀS vai ENDOGENISKĀS (šizofrēnijas, mānijas-depresijas psihozes) un REAKTĪVAS, ti, tās nav neatkarīgas slimības, bet gan stāvoklis, kas rodas, reaģējot uz šoku. Piemēram, zemestrīces laikā Armēnijā - masu psihozes. Psihozes pamatam ir liela nozīme centrālās nervu sistēmas simpātiskā tonusa, ti, katecholamīnu (noradrenalīna, dopamīna vai dopamīna) pārpalikuma palielināšanā.

Neiroleptisko grupu aktīvo psihotropo zāļu atklāšana un ieviešana gadsimta vidū ir viens no svarīgākajiem medicīnas sasniegumiem. Tas būtiski mainīja daudzu garīgo slimību ārstēšanas stratēģiju un taktiku. Pirms šo zāļu parādīšanās pacientu ar psihozi ārstēšana bija ļoti ierobežota (elektriskās strāvas trieciens vai insulīna koma). Turklāt neiroleptiskie līdzekļi pašlaik tiek lietoti ne tikai psihiatrijā, bet arī medicīnas pierobežas zonās - neiroloģijā, terapijā, anestezioloģijā un ķirurģijā. Šo instrumentu ieviešana veicināja fundamentālo pētījumu attīstību psihofarmakoloģijas, fizioloģijas, bioķīmijas un patofizioloģijas jomā, lai izprastu garīgo traucējumu izpausmju mehānismus.

Neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskās iedarbības mehānisms nav pietiekami skaidrs. Tiek uzskatīts, ka neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskais efekts ir saistīts ar limbiskās sistēmas dopamīna receptoru (D-receptoru) inhibīciju (hipokamps, cingulē gyrus, hipotalāmu).

Dopamīna receptoru bloķējošā iedarbība izpaužas kā antagonisms ar dopamīnu un dopaminomimetiku (apomorfīnu, fenamīnu) gan uzvedības reakcijās, gan atsevišķu neironu līmenī.

Attiecībā uz neironu membrānu preparātiem ir konstatēts, ka neiroleptiskie līdzekļi inhibē dopamīna piesaisti tās receptoriem.

Papildus bloķējošiem receptoriem, kas ir jutīgi pret dopamīnu un noradrenalīnu, neiroleptiskie līdzekļi samazina presinaptīvo membrānu caurlaidību, traucējot šo biogēno amīnu atbrīvošanu un to atgriezenisko neironu uzņemšanu (D-2 receptoriem). Dažiem neiroleptiskiem līdzekļiem (fenotiazīna atvasinājumiem) psihotropo efektu attīstībā var būt svarīga to bloķējošā iedarbība uz serotonīna receptoriem un smadzeņu M-holīnerģiskajiem receptoriem. Tādējādi D receptoru blokāde tiek uzskatīta par galveno neiroleptisko līdzekļu darbības mehānismu.

Par neiroleptisko vielu ķīmisko struktūru pieder šādām grupām:

1) fenotiazīna atvasinājumi - hlorpromazīns, cetarazīns, triftazīns, fluorfenazīns, tioproperazīns vai nazheptil uc;

2) butirofenona atvasinājumi - haloperidols, droperidols;

3) dibenzodiazepīna atvasinājumi - klozapīns (leponex);

4) tioksantēna - hlorprotiksa (truksāla) atvasinājumi;

5) indola atvasinājumi - karbidīns;

6) rauwolfia alkaloīdi - reserpīns.

Fenotiazīna atvasinājumi ir visplašāk lietotie medikamenti lielu psihozes ārstēšanā.

Biežākais fenotiazīna atvasinājumu pārstāvis ir

AMINAZIN vai largaktil (starptautiskais nosaukums: chlorpromazīns). Aminazinum (tabletes 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampēri 1, 2, 5 un 10 ml - 25% šķīdums).

Aminazīns bija pirmās šīs grupas zāles, kas tika sintezētas 1950. gadā. 1952. gadā to ieviesa klīniskajā praksē (Delay un Deniker), kas iezīmēja mūsdienu psihofarmakoloģijas sākumu. Fenotiazīniem ir trīs gredzenu struktūra, kurā 2 benzola gredzeni ir savienoti ar sēra un slāpekļa atomiem.

Tā kā citi fenotiazīna grupas neiroleptiskie līdzekļi atšķiras no aminazīna tikai psihotropās iedarbības potenciālā un dažās iezīmēs, aminazīnu vajadzētu detalizēti apspriest.

AMINAZINE GALVENĀS FARMAKOLOĢISKĀS IETEKME

1) izteikta ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Pirmkārt, tā ir neiroleptiska iedarbība, ko var raksturot kā dziļāko nomierinošu iedarbību (super nomierinošu) vai pārmērīgi izteiktu trankvilizējošu efektu. Šajā sakarā ir skaidrs, kāpēc agrāk šī fondu grupa tika saukta par „lieliem trankvilizatoriem”.

Pacientiem ar lielu psihozi un uzbudinājumu aminosīns izraisa psihomotorās aktivitātes samazināšanos, motoru aizsardzības refleksu samazināšanos, emocionālo sedāciju, iniciatīvas un uzbudinājuma samazināšanos bez hipnotiskas iedarbības (neiroleptiskais sindroms). Pacients sēž klusi, viņš ir vienaldzīgs pret apkārtējo vidi un notikumiem ap viņu, minimāli reaģējot uz ārējiem stimuliem. Emocionālais stulbums. Apziņa šajā periodā ir saglabāta.

Šis efekts attīstās ātri, piemēram, ievadot parenterāli (in / in, in / m) pēc 5-10 minūtēm un ilgst 6 stundas. Par "skaidrojama smadzeņu adrenerģisko receptoru un dopamīna receptoru blokāde.

2) Antipsihotiskais efekts tiek realizēts, samazinot produktīvos simptomus un ietekmējot pacienta emocionālo sfēru: murgu, halucinācijas samazināšanās, produktīvo simptomu samazināšanās. Antipsihotiskais efekts nešķiet tūlīt, bet pakāpeniski pēc daudzām dienām, galvenokārt 1-2-3 nedēļām pēc dienas devas. Tiek uzskatīts, ka šo efektu izraisa D-2 receptoru blokāde (dopamīna presinaptic).

3) Aminazīnam, kā arī visiem fenatiazīna atvasinājumiem ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, kas saistīta ar starta ķīmisko receptoru bloķēšanu (sprūda zonu), kas atrodas IY kambara apakšā. Bet tas nav efektīvs vemšanā, ko izraisa vestibulārā aparāta vai kuņģa-zarnu trakta kairinājums. Tas novērš apomorfīna (dopamīna receptoru stimulatora) ietekmi uz sliekšņa zonu.

4) Aminazīns inhibē termoregulācijas centru. Šajā gadījumā galīgais efekts ir atkarīgs no apkārtējās vides temperatūras. Visbiežāk, palielinot siltuma pārnesi, ir neliela hipotermija.

5) Parasti aminazīnam ir motora aktivitātes samazināšanās (muskuļu relaksācijas efekts). Pietiekami lielās devās attīstās katalepsijas stāvoklis, kad ķermenis un ekstremitātes ilgstoši paliek tādā stāvoklī, kādā tās tika dotas. Šādu stāvokli izraisa retikulārās veidošanās uz mugurkaula refleksiem samazinošās sekas.

6) Viena no aminazīna iedarbības izpausmēm uz centrālo nervu sistēmu ir tās spēja pastiprināt pretsāpju līdzekļu, anestēzijas līdzekļu, miegazāļu iedarbību. Šis efekts daļēji ir saistīts ar šo zāļu aminazīna biotransformācijas procesu inhibīciju.

7) Lielās devās aminazīnam piemīt hipnotisks efekts (viegls, virspusējs miega režīms).

Aminazīns, tāpat kā visi fenotiazīni, ietekmē arī perifēro inervāciju.

1) Pirmkārt, aminazīnam ir izteiktas alfa blokatoru īpašības, kā rezultātā tā novērš dažas adrenalīna un norepinefrīna iedarbības. Aminazīna fonā spiediena reakcija uz adrenalīnu strauji samazinās, vai rodas adrenalīna efekta „perversija” un pazeminās asinsspiediens.

2) Turklāt aminazīnam piemīt dažas M-antikolinergiskas (ti, atropīna tipa) īpašības. Tas izpaužas kā neliela siekalu, bronhu un gremošanas dziedzeru sekrēcijas samazināšanās.

Aminazīns ietekmē ne tikai efferentu, bet arī afferento inervāciju. Ar vietējo rīcību tam ir izteikta vietējā anestēzijas aktivitāte. Turklāt tam ir atšķirīga antihistamīna aktivitāte (tā bloķē histamīna H-1 receptorus), kas noved pie asinsvadu caurlaidības samazināšanās un ir arī spazmolītiska iedarbība miotropai iedarbībai.

Raksturo aminazīna iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu. Pirmkārt, tas izpaužas asinsspiediena samazināšanā (gan sistoliskajā, gan diastoliskajā), galvenokārt alfa-adrenoreceptoru bloķējošo darbību dēļ. Ir novērota kardiodepresīva iedarbība, antiaritmiska iedarbība.

Aminazīnam, papildus tās ietekmei uz nervu sistēmu un iepriekšminētajiem izpildinstitūcijām, ir izteikta farmakoloģiska ietekme uz vielmaiņu.

Pirmkārt, tas ietekmē endokrīno sistēmu. Sievietēm tas izraisa amenoreju un zīdīšanu. Samazina libido vīriešiem (bloķējot D-receptorus hipotalāmā un hipofīzē). Aminazīns bloķē augšanas hormona izdalīšanos.

Ievadiet aminazīnu enterāli un parenterāli. Ar vienu injekciju iedarbības ilgums ir 6 stundas.

NORĀDĪJUMI LIETOŠANAI

1) Izmanto kā ātrās palīdzības sniegšanu akūtai psihozei. Šai indikācijai tiek ievadīta parenterāli. Aminazīns un tā analogi visefektīvāk izraisa pacientu, trauksmi, spriedzi un citus produktīvus psihotiskus simptomus (halucinācijas, agresija, murgi).

2) Agrāk izmantots pacientu ar hronisku psihozi ārstēšanā. Pašlaik ir vairāk modernu instrumentu, kuru trūkuma gadījumā var izmantot.

3) kā pretiekaisuma līdzeklis ar vemšanu centrālā izcelsmē (ja tas ir apstarots, piemēram, ar grūtniecēm vemšanu). Arī ar noturīgām žagām, ārstējot pretvēža zāles.

4) saistībā ar alfa-adrenoblokiruyuschim efektu, ko izmanto hipertensīvās krīzes mazināšanā. Neiroloģijā: apstākļos ar paaugstinātu muskuļu tonusu (pēc smadzeņu insulta), dažkārt ar epilepsijas stāvokli.

5) Narkotiku atkarības ārstēšanā saistībā ar narkotisko pretsāpju līdzekļiem un etilspirtu.

6) Pacientu ar mānijas stāvokļa ārstēšanā.

7) Sirds un smadzeņu operāciju laikā (hipotermiska iedarbība) sedācijas laikā tiek izmantots tāds pats efekts, lai likvidētu hipertermiju bērniem.

NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS

1) Vispirms jāatzīmē, ka ilgstošai hlorpromasīna lietošanai pacientiem attīstās dziļa inhibīcija. Šis efekts ir tik pārlieku izteikts, ka, augot, pacients galu galā kļūst par emocionāli „stulbu”. Aminazīns var mainīt uzvedības reakcijas, kam seko miegainība, traucētas psihomotorās funkcijas. Letarģijas, apātijas attīstīšana.

2) Gandrīz 10-14% pacientu, kas saņem aminazīnu, attīstās ekstrapiramidāli traucējumi, parkinsonisma ekstrapiramidāli simptomi: trīce (trīce paralīze), muskuļu stingrība. Šo simptomu rašanās ir saistīta ar dopamīna deficītu smadzeņu melnajos kodolos, kas rodas neiroleptiku ietekmē.

3) Biežas aminazīna blakusparādības ir deguna sastrēgumi, sausa mute, sirdsklauves. Fenotiazīnu (aminazīna uc) holinolītiskās iedarbības dēļ tie rada neskaidru redzējumu, tahikardiju, aizcietējumus, ejakulācijas nomākšanu.

4) Var rasties hipotoniskas krīzes, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Lietojot intravenozi, tas var būt pat letāls.

5) 0% 5% pacientu rodas asins traucējumi: agranulocitoze, trombocitopēnija, aplastiska anēmija. Vairākiem pacientiem (līdz 2%) holestātiska dzelte, dažādi hormonāli traucējumi (ginekomastija, laktācija, menstruāciju traucējumi), diabēta pasliktināšanās, impotence.

6) Fenotiazīns var izraisīt vai palielināt vai samazināt ķermeņa temperatūru.

7) Psihiatriskajā praksē var apmierināt tolerances attīstību, īpaši attiecībā uz nomierinošu un antihipertensīvu iedarbību. Antipsihotisks efekts saglabājas.

Kā jau minēts, aminazīns attiecas uz fenotiazīna atvasinājumiem. Viņš bija pirmā šīs sērijas zāles. Vēlāk tika sintezēti vairāki šīs klases savienojumi un sērijas (metastazīns, eperterazīns, triftazils, tioproperazīns vai mazeptils, fluorofenazīns uc). Kopumā tie ir līdzīgi hlorpromazīnam un atšķiras no tā tikai pēc individuālo īpašību smaguma, mazāk toksicitātes un mazāk blakusparādību. Līdz ar to iepriekš minētās zāles pakāpeniski izspiež hlorpromazīnu no klīniskās prakses.

Pēdējos 10 gados narkotikas TIORIDAZIN (sonapaks) ir plaši izmantotas. Ar antipsihotisko aktivitāti zemāka aminazīna aktivitāte. Narkotiku antipsihotiskā iedarbība apvienojumā ar nomierinošu efektu bez smagu letarģiju, letarģiju, emocionālu vienaldzību. Ļoti reti rodas ekstrapiramidālie traucējumi. Parādīts: ar garīgiem un emocionāliem traucējumiem, bailēm, spriedzi, uzbudinājumu.

Liela interese, jo antipsihotiskie līdzekļi ir butirofenona atvasinājumi. No šiem savienojumiem galvenokārt izmanto pacientus ar garīgu slimību

Haloperidolums (tab. 0, 0015, 0, 005; flakoni ar 10 ml, 2% - iekšējais; amp; 1 ml - 0, 5% šķīdums). Tās darbība ir samērā ātra. Ieviešot zāles, maksimālā koncentrācija asinīs ir jau 2–6 stundas un saglabājas augstā līmenī 3 dienas.

Tam ir mazāk izteikts nomierinošs efekts un ietekme uz autonomo nervu sistēmu (mazāk alfa-adreno bloķējoša, atropīna veida un ganglioblokiruyuschee iedarbība). Vietā ar to antipsihotiska aktivitāte ir spēcīgāka par aminazīnu, tāpēc tā ir svarīga pacientiem ar ļoti spēcīgu arousal un mānija.

Ekstrapiramidālo reakciju biežums šīs zāles ārstēšanā ir ļoti augsts, tāpēc šizofrēnijas ārstēšanā tam nav būtisku priekšrocību salīdzinājumā ar fenotiazīniem. Lieto pacientu ar akūtu garīgo slimību ārstēšanā ar halucinācijām, murgiem, agresiju; ar nesamazināmu jebkuras ģenēzes vemšanu vai rezistenci pret citiem neiroleptiskiem līdzekļiem, kā arī ar miegazāles, pretsāpju līdzekli kā pretsāpju līdzekli.

Šī narkotiku grupa ietver arī

Droperidolums (5 un 10 ml 0, 25% šķīduma, Ungārija). Tas atšķiras no haloperidola īstermiņa (10-20 minūšu) laikā. Tam ir anti-šoks un antiētisks efekts. Samazina asinsspiedienu, ir antiaritmisks efekts. Droperidolu galvenokārt izmanto anestezioloģijā neiroleptanalēzijai. Kombinācijā ar sintētisko anestēziju, fentanils ir daļa no zāļu talamonāla, kam piemīt ātra neiroleptiska un pretsāpju iedarbība, kas izraisa muskuļu relaksāciju, miegainību. Piemērots psihiatrijā reaktīvo valstu atbrīvošanai. Anestezioloģijā: premedikācija operācijas laikā un pēc tās. Ar endotrahas anestēziju. Kontrindikācijas: parkinsonisms, hipotensija, nozīmējot antihipertensīvus medikamentus.

Pašlaik ir radīti jauni neiroleptiskie līdzekļi, kas praktiski neizraisa ekstrapiramidālos traucējumus. Šajā sakarā interesanti ir viens no jaunākajiem medikamentiem CLOZAPIN (vai leponex). Tam ir spēcīgs antipsihotisks efekts ar sedatīvu komponentu, ja nav parkinsonisma simptomu. Lietojot zāles, nav tādas dramatiskas vispārējas depresijas kā hlorpromazīnam. Sedācija, kas attīstās ārstēšanas sākumā, kas tad iet. Klozapīns ir dibenzodiazepīna atvasinājums. Tam ir augsta antipsihotiskā aktivitāte. Lieto psihiatrijā, lai ārstētu pacientus ar mānijas-depresijas psihozi un šizofrēniju, ar psihopātiju.

Tiek uzskatīts, ka klozapīns un klasiskie antipsihotiskie līdzekļi (fenotiazīni un butirofenoni) mijiedarbojas ar dažāda veida D-receptoriem. Turklāt klozapīnam ir izteikta bloķējoša aktivitāte pret smadzeņu M-kolinergiskajiem receptoriem.

Klozapīns ir labi panesams, tomēr ir jākontrolē asinis, jo pastāv agranulocitozes risks, iespējams, tahikardijas attīstība, sabrukums. Jāievēro piesardzība autovadītājiem, pilotiem un citām cilvēku kategorijām.

SULPYRID (eglons) ir mērens neiroleptisks līdzeklis. Tam piemīt pretvemšanas, mērena anti-serotonīna iedarbība, nav nevēlamas iedarbības, nav pretkrampju iedarbības, anti-depresijas efekts, daži stimulējoši efekti. Lieto psihiatrijā (letarģija, letarģija, anerģija), ārstējot ar peptisku čūlu, migrēnu, reiboni.

Aminazin (darbības mehānisms)

Hlorpromasīna darbības mehānisms nav pilnībā saprotams. Narkotiku farmakoloģiskā iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz nervu uztraukuma rašanos un turēšanu dažādās centrālās un veģetatīvās nervu sistēmas daļās.

Jāņem vērā arī tas, ka aminazīns aktīvi ietekmē vielmaiņu, uzlabo anaboliskos procesus un rada "ekonomiskāku" ķermeņa stāvokli.

Noteiktu lomu aminazīna centrālajā darbībā jo īpaši ietekmē tā ietekme uz smadzeņu stumbra retikulāro veidošanos. Saskaņā ar mūsdienu datiem aminazīns bloķē tīklenes veidošanos un novērš tās aktivizējošo ietekmi uz smadzeņu garozu.

Ir pamats uzskatīt, ka aminazīna iedarbība ir saistīta ar tās bloķējošo ietekmi uz tīklenes veidošanās adrenoreaktīvajām vienībām (P.K. Anokhin). Aminazīnu plaši izmanto medicīnas praksē.

Īpaši vērtīga ir psihiatrijai, hlorpromazīna spēja samazināt afektīvo spriedzi, apturēt psihomotorisko uzbudinājumu un izraisīt pacientu ilgstošu sedāciju.

Pielietojiet hlorpromazīnu šizofrēnijas psihiatriskajā praksē (ar paranoiālu formu, ar katatonisku un maldinošu stāvokli, ar stuporu); ar mānijas arousālu apļveida psihozes laikā; ar apļveida šizofrēnijas formu un citām garīgām slimībām; ar hipohondrijas sindromu; ar nomāktu satraukumu, pacientiem ar presenilu psihozi; ar ilgstošu alkohola psihozi; ar paģiru sindromu un delīriju tremens; ar neirozi, ko papildina bezmiegs, fobijas; ar asinsvadu slimībām (aterosklerozi, hipertensiju) ar garīgiem traucējumiem.

"Narkotikas", MD Mashkovsky

Aminazīna lietojumprogrammas funkcijas

Aminazīns ir hlorpromazīna, pirmais antipsihotiskais līdzeklis pasaulē. To joprojām plaši izmanto psihiatrijā, lai gan tai ir daudz blakusparādību. Zāļu darbības mehānisms nav pilnībā saprotams, bet ir skaidrs, ka aminazīna galvenais antipsihotiskais efekts ir tā spēja inhibēt dopamīna receptorus dažādās centrālās nervu sistēmas daļās. Aminazīns inhibē ierosmes pārraidi no dažām centrālās nervu sistēmas daļām uz citiem, inhibē mugurkaula refleksus. Turklāt hlorpromazīnam ir alfa-adreno bloķējoša un ganglioblokiruyuschey aktivitāte, antistamīna un antiserotonīna iedarbība, samazina norepinefrīna daudzumu centrālajā nervu sistēmā.

Galvenā aminazīna farmakoloģiskā iedarbība ir tā saucamā. neiroleptiskais sindroms - emocionāla nabadzība, vāja griba, vienaldzīga attieksme pret apkārtējo pasauli, motora aizture (apātija). Sakarā ar to, garīgi slimi cilvēki tiek noņemti agresivitāte, maldi, halucinācijas, motorizācija, proti, psihoze, tāpēc galvenā hlorpromasīna - antipsihotiskā iedarbība. Aminazīns ir efektīvs jebkuras etioloģijas psihozē.

Samazinot centrālās nervu sistēmas darbību kopumā, aminazīns pastiprina narkotisko, hipnotisko un anestēzisko līdzekļu darbību, tāpēc to var izmantot sedācijai pirms ķirurģiskas iejaukšanās. Turklāt to lieto smagu sāpju, pastāvīgu miega traucējumu ārstēšanai. Šim medikamentam ir antiemētiska un pretmikotiska iedarbība, kas saistīta ar emēžu centra sprūda zonas inhibīciju. Uzklājiet vemšanu ar centrālo izcelsmi - ar toksikozi, meningītu, smadzeņu audzējiem utt. Narkotiku iedarbība pret narkotikām var tikt izmantota neticamām žagām, kas pavada, piemēram, subphrenic abscesu.

Zāļu ietekme uz ķermeņa temperatūru ir interesanta. Aminazīns kavē termoregulācijas centru, kā rezultātā samazinās siltuma ražošana muskuļos, palielina siltuma pārnesi un līdz ar to samazina ķermeņa temperatūru. Turklāt, atšķirībā no ne-narkotiskām pretsāpju līdzekļiem, zāles samazina normālo temperatūru un tās galīgais efekts ir atkarīgs no apkārtējās vides temperatūras. Aminazīnu lieto, lai samazinātu ķermeņa temperatūru smagos vīrusu un septisko apstākļu apstākļos ar parastās pretdrudža terapijas neefektivitāti. Turklāt šī hipotermiskā iedarbība tiek izmantota ķirurģijā - pacienta ķermeņa temperatūras pazemināšana (līdz apmēram 30 ° C) sirds vai smadzeņu operācijas laikā palielina audu rezistenci pret hipoksiju un ļauj jums izslēdziet vietējo asins piegādi ilgāk.

Aminazīnam ir būtiska perifēra alfa-adrenerģiska bloķējoša iedarbība, kā arī inhibē centrālās spiediena reakcijas. Tā rezultātā, zāles samazina asinsspiedienu, jo īpaši, ja to pirmo reizi lieto. Šī darbība ir ortostatiskas hipotensijas raksturs, tāpēc pacienta horizontālajai pozīcijai vismaz 2 stundas pēc zāļu lietošanas ir jābūt noteikumam. Aminazīna antihipertensīvā iedarbība laika gaitā samazinās, tāpēc tā nav indicēta hipertensijas ārstēšanai, bet to var izmantot, lai mazinātu hipertensijas krīzes.

Aminazīna galvenās blakusparādības ir zāļu parkinsonisms, kas notiek, kad zāles tiek atceltas, ortostatisks sabrukums un spēcīga kairinoša iedarbība injekcijas vietā - infiltrātu parādīšanās injekcijas vietās, flebīts, ievadot intravenozi. Ilgstoša aminazīna lietošana var izraisīt dzelte un agranulocitozi.

Cits fenotiazīna atvasinājumu pārstāvis ir triftazin. Ietekme ir līdzīga aminazīnam, bet apmēram 50 reizes spēcīgāka par viņu antipsihotiskā iedarbībā.

No butirofenona atvasinājumiem haloperidols ir visbiežāk izmantots. Ietekme ir ļoti līdzīga aminazīnam, bet spēcīgāka pret antipsihotisko iedarbību un izteiktāku parkinsonismu. Ellei gandrīz nav nekādas ietekmes.

Droperidolam ir ļoti spēcīga, ātra, bet īstermiņa darbība. Ārkārtas zāles akūtai psihozei. Tas biežāk tiek lietots kopā ar fentanilu neirolepticusia - īpaša vispārējās anestēzijas forma ar pacienta prātu. To lieto sāpīgām īstermiņa terapeitiskām vai diagnostiskām procedūrām (dislokācijas samazināšana, izlūkšanas sekcija utt.).

No citu ķīmisko grupu neiroleptiskajiem līdzekļiem jāatzīmē Leonex zāles. kuru unikalitāte ir zāļu parkinsonisma trūkums. Neiroleptika ir vēl viena narkotika, kas jums ir pazīstama no iepriekšējām farmakoloģijas nodaļām - reserpīns. Reserpīns ar ilgstošu lietošanu lielās devās izraisa neiroleptisko sindromu, bet psihiatrijā tas ir rezerves medikaments. Tās galvenais lietojums ir hipertensijas ārstēšana.

Aminazīns (hlorpromazīns * (Chlorpromazīns *), Aminazinum)

Starptautiskais nosaukums
Hlorpromazīns * (hlorpromazīns *)

Latīņu vārds
Aminazinum

Produktu grupa
Vielas un standarta paraugi

Atbrīvojiet formu un sastāvu
subt.-por., iepakojums. 2 sl., 4 kg, iepakojums. uzplaukums 1

Derīguma termiņš
5 gadi

1 ml - ampulas (10) - iepakojumā kartons.

Reģistrācijas Nr.:
rr d / in / in un / m 25 mg / 1 ml ievadīšana: amp. 10 - P 000302/01, 03/17/09. Rīkojoties. VED. DLO.

AMINAZIN aktīvās sastāvdaļas apraksts.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks) no fenotiazīna atvasinājumu grupas. Tam ir izteikts antipsihotisks, nomierinošs, antiemētisks efekts. Vājina vai pilnībā novērš murgus un halucinācijas, nomāc psihomotorisko uzbudinājumu, mazina emocionālās reakcijas, nemiers, trauksme, samazina fizisko aktivitāti.

Antipsihotiskās iedarbības mehānisms ir saistīts ar postinaptisko dopamīnerģisko receptoru blokādi smadzeņu mezolimbiskajās struktūrās. Tam ir arī bloķējoša iedarbība uz α-adrenoreceptoriem un nomāc hipofīzes un hipotalāma hormonu izdalīšanos. Tomēr dopamīna receptoru blokāde palielina hipotēzes prolaktīna sekrēciju.

Dopamīna D inhibīcijas vai bloķēšanas dēļ izraisīta centrālā pretiekaisuma iedarbība₂-receptorus smadzeņu ķīmijoreceptora sliekšņa zonā, perifērisko blokādi vagus nervam kuņģa-zarnu traktā. Pretvemšanas efekts ir pastiprināts, acīmredzot, sakarā ar antiholīnerģiskām, nomierinošām un antihistamīna īpašībām. Acīmredzot sedatīva iedarbība ir saistīta ar alfa adreno bloķēšanu. Tam ir mērena vai vāja ekstrapiramidāla iedarbība.

Farmakokinētika

Lietojot hlorpromasīnu ātri, bet dažreiz ne pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C_maks asins plazmā tiek sasniegts 2 - 4 stundu laikā. Saistībā ar šo efektu koncentrācija plazmā pēc iekšķīgas lietošanas ir zemāka nekā pēc i / m ievadīšanas.

Intensīvi metabolizējas aknās, veidojoties vairākiem aktīviem un neaktīviem metabolītiem.

Hlorpromazīna metabolisma ceļi ietver hidroksilāciju, konjugāciju ar glikuronskābi, N-oksidāciju, sēra atomu oksidāciju, dealkilēšanu.

Hlorpromazīnam ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām (95-98%). Tas ir plaši izplatīts organismā, iekļūst caur BBB, bet koncentrācija smadzenēs ir augstāka nekā plazmā.

Farmakokinētisko parametru būtiska mainība tajā pašā pacientā. Nav tiešas korelācijas starp hlorpromazīna un tā metabolītu koncentrāciju plazmā un terapeitisko efektu.

T_1/2 Hlorpromazīns ir apmēram 30 stundas; Tiek uzskatīts, ka tā metabolītu eliminācija var būt ilgāka. Izdalās ar urīnu un žults metabolītu veidā.

Indikācijas

Un hronisks paranojas murgam-paranojas stāvoklis, stāvoklis psihomotorām sakratot šizofrēnijas (murgam-murgi, hebephrenic katatono sindromi), alkohola psihozes, mānijas satraukums in maniakāli depresīvā psihozes, psihiski traucējumi epilepsijas, uzbudinājuma depresija pacientiem ar presenile psihozes, mānijas depresijas psihoze, kā arī citas slimības, kas saistītas ar arousal, spriedzi. Neirotiskas slimības, kas saistītas ar pastiprinātu muskuļu tonusu. Noturīgas sāpes, t.sk. cēloņsakarība (kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem), pastāvīgi miega traucējumi (kombinācijā ar miega līdzekļiem un trankvilizatoriem). Meniere slimība, grūtniece vemšana, vemšanas ārstēšana un profilakse pretvēža zāļu ārstēšanā un staru terapijas laikā. Niezoša dermatoze. Kā daļa no "lītiskajiem maisījumiem" anestezioloģijā.

Dozēšanas shēma

Uzstādīts atsevišķi. Uzņemot pieaugušajiem, viena deva ir 10-100 mg, dienas deva - 25-600 mg; bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadiem - 500 µg / kg ik pēc 4 - 6 stundām, bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, var lietot 1 / 3-1 / 2 pieaugušo devas.

Ar / m vai / ievadā pieaugušajiem, sākotnējā deva - 25-50 mg. Ar / m vai /, ievadot bērnus, kas vecāki par 1 gadu, viena deva ir 250-500 mg / kg.

Perorālas vai perorālas ievadīšanas biežums ir atkarīgs no pierādījumiem un klīniskās situācijas.

Maksimālā vienreizējā deva: pieaugušajiem ar iekšķīgi lietojamo devu - 300 mg, ievadot ar m / m - 150 mg, ievadot - 100 mg.

Maksimālā dienas deva: pieaugušajiem ar perorālu devu - 1,5 g ar injekciju / m - 1 g, ievadot - 250 mg; bērniem līdz 5 gadu vecumam (ķermeņa svars līdz 23 kg), lietojot iekšķīgi, intramuskulāri vai intravenozi, 40 mg bērniem, kas vecāki par 5 gadiem (ķermeņa svars pārsniedz 23 kg), lietojot iekšķīgi, m vai / ievadā - 75 mg.

Blakusparādības

No centrālās nervu sistēmas puses: iespējamā akatīze, neskaidra redze; reti - dystoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, Parkinsona sindroms, tardīvā diskinēzija, termoregulācijas traucējumi, MNS; atsevišķos gadījumos - krampji.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: iespējamā artēriju hipotensija (īpaši ievadā), tahikardija.

No gremošanas sistēmas puses: ir iespējamas dispepsijas parādības (norijot); reti - holestātiska dzelte.

No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, agranulocitoze.

No urīna sistēmas puses: reti - urinēšanas grūtības.

Endokrīnās sistēmas daļa: menstruāciju traucējumi, impotence, ginekomastija, svara pieaugums.

Alerģiskas reakcijas: iespējams izsitumi uz ādas, nieze; retos gadījumos eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma.

Dermatoloģiskās reakcijas: reti - ādas pigmentācija, fotosensitivitāte.

No redzes orgāna puses: ar ilgstošu lietošanu lielās devās hlorpromazīnu var nogulsnēt acs priekšējās struktūrās (radzene un lēca), kas var paātrināt lēcas normālas novecošanās procesus.

Kontrindikācijas

Aknu, nieru, asins veidojošo orgānu, smadzeņu un muguras smadzeņu progresīvo sistēmisko slimību, mikoksēmas, smagu sirds un asinsvadu slimību, trombembolisku slimību pārkāpumi; vēlīnās stadijas bronhektāzes; leņķa aizvēršanas glaukoma; urīna aizture, kas saistīta ar prostatas hiperplāziju; izteikta centrālās nervu sistēmas depresija, koma, smadzeņu traumas.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Ja nepieciešams, hlorpromasīna lietošana grūtniecības laikā ierobežo ārstēšanas laiku un, ja iespējams, grūtniecības beigās samazina devu. Jāņem vērā, ka hlorpromazīns paildzina darbu.

Ja nepieciešams, jālieto zīdīšanas periods zīdīšanas periodā.

Hlorpromazīns un tā metabolīti iekļūst placentas barjerā, izdalās mātes pienā.

Klīniskie pētījumi liecina, ka hlorpromazīnam var būt teratogēna iedarbība. Ja jaundzimušajiem, lietojot hlorpromazīnu lielās devās grūtniecības laikā, dažos gadījumos tika novēroti gremošanas traucējumi, kas saistīti ar atropīna līdzīgu efektu, ekstrapiramidāls sindroms.

Īpaši norādījumi

Īpaši piesardzīgi fenotiazīni tiek lietoti pacientiem ar patoloģiskām asins attēla izmaiņām, aknu darbības traucējumiem, alkohola intoksikāciju, Reye sindromu, kā arī krūts vēzi, sirds un asinsvadu slimībām, jutību pret glaukomas attīstību, Parkinsona slimību, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu. urīna aizture, hroniskas elpceļu slimības (īpaši bērniem), epilepsijas lēkmes.

Fenotiazīni jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (paaugstināta pārmērīga sedatīva un hipotensīvās iedarbības risks) izsmeltajiem un vājinātiem pacientiem.

Hipertermijas gadījumā, kas ir viens no ZNS simptomiem, hlorpromazīns nekavējoties jāatceļ.

Bērniem, jo ​​īpaši akūtām slimībām, fenotiazīnu lietošana biežāk izraisa ekstrapiramidālos simptomus.

Ārstēšanas laikā, lai novērstu alkohola lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Tas jālieto piesardzīgi pacientiem, kas iesaistīti potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama ātrgaitas psihomotorās reakcijas.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot zāles, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, etanols, zāles, kas satur etanolu, var palielināt centrālās nervu sistēmas nomākumu, kā arī elpošanas nomākumu.

Vienlaicīgi lietojot tricikliskos antidepresantus, maprotilīnu, MAO inhibitori var palielināt NNS attīstības risku.

Vienlaicīgas lietošanas laikā ar pretkrampju līdzekļiem ir iespējams samazināt krampju gatavības slieksni; ar līdzekļiem hipertireozes ārstēšanai - paaugstināts agranulocitozes risks; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ir iespējama ekstrapiramidālo traucējumu biežuma un smaguma palielināšanās; ar zālēm, kas izraisa artēriju hipotensiju - varbūt aditīva ietekme uz asinsspiedienu, kas izraisa smagu arteriālu hipotensiju, pastiprinātu ortostatisko hipotensiju.

Lietojot vienlaikus ar amfetamīniem, ir iespējama antagonistiska mijiedarbība; ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem - pastiprināta antiholīnerģiska iedarbība; ar antiholīnesterāzes zālēm - muskuļu vājums, myasthenia kursa pasliktināšanās.

Lietojot vienlaicīgi ar antacīdiem, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu, hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā samazinās sakarā ar tā absorbcijas no kuņģa-zarnu traktā pārkāpumu.

Vienlaicīga barbiturātu lietošana palielina hlorpromasīna metabolismu, izraisot mikrosomu aknu enzīmus un tādējādi samazinot tā koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana iekšķīgai lietošanai aprakstīja gadījumu, kad hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā palielinās.

Lietojot vienlaikus ar epinefrīnu, ir iespējams "izspiest" epinefrīna spiediena iedarbību, kā rezultātā tiek stimulēts tikai β-adrenoreceptori un rodas smaga hipotensija un tahikardija.

Lietojot vienlaikus ar amitriptilīnu, palielinās tardīvās diskinēzijas risks. Ir aprakstīti paralītiskā ileusa attīstības gadījumi.

Lietojot vienlaicīgi, hlorpromazīns var samazināt vai pat pilnībā inhibēt guanetidīna antihipertensīvo efektu, lai gan dažiem pacientiem var būt hlorpromazīna hipotensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar diazoksīdu, ir iespējama smaga hiperglikēmija; ar doksepīnu - hiperpireksijas pastiprināšanās; ar zolpidēmu - ievērojami palielināja nomierinošo iedarbību; ar zopiklonu - var palielināt sedatīvo efektu; ar imipramīnu - palielina imipramīna koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga hlorpromazīna lietošana kavē levodopas ietekmi uz dopamīna receptoru bloķēšanu centrālajā nervu sistēmā. Ekstrapiramidālie simptomi var palielināties.

Vienlaicīga litija karbonāta lietošana, izteikti ekstrapiramidāli simptomi, iespējama neirotoksiska iedarbība; ar morfīnu - mioklonusa attīstība ir iespējama.

Vienlaicīgi lietojot nortriptilīnu pacientiem ar šizofrēniju, klīniskā stāvokļa pasliktināšanās ir iespējama, neraugoties uz paaugstinātu hlorpromasīna līmeni asins plazmā. Ir aprakstīti paralītiskā ileusa attīstības gadījumi.

Lietojot vienlaikus ar piperazīnu, aprakstīts krampju gadījums; ar propranololu - propranolola un hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanās plazmā; ar trazodonu - iespējama hipotensija; ar trihehifenidilu - ir ziņojumi par paralītiskā ileusa attīstību; ar trifluorazīnu - aprakstīti smagas hiperpireksijas gadījumi; ar fenitoīnu - ir iespējams palielināt vai samazināt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga lietošana ar fluoksetīnu palielina ekstrapiramidālo simptomu risku; ar hlorokvīnu, sulfadoksīnu / pirimetamīnu hlorpromasīna koncentrācija asins plazmā palielinās, palielinoties hlorpromasīna toksiskās iedarbības riskam.

Vienlaicīgi lietojot cisaprīdu, EKG QT intervāls tiek pagarināts.

Vienlaicīga lietošana ar cimetidīnu var samazināt hlorpromasīna koncentrāciju asins plazmā. Ir arī pierādījumi, kas liecina par hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanos plazmā.

Vienlaicīga efedrīna lietošana var vājināt efedrīna vazokonstriktīvo efektu.